高分子材料物理的化学性质分析.pptVIP

血 药 浓 度 图1 缓控释制剂与普通制剂比较 时间 零级控释制剂 缓释制剂 普通制剂 缓释、控释制剂特点 1．对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。 2．使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 3．可减少用药的总剂量。 如 硝苯地平：每日口服3次，每次剂量10mg，市售缓释制剂产品有20、30、40、60mg等品种。 通常不适宜制成缓、控释制剂的药物 半衰期很短（1小时）、半衰期很长（24小时）的药物不适合制成缓释、控释制剂。一般半衰期为4～6小时较适合。 一次剂量很大药物（普通制剂剂量1g）不适合。 溶解度太小，吸收无规则或吸收差或吸收受药物和机体生理条件影响的药物；具有特定吸收部位的药物，如维生素B2。 有些药物在治疗过程中，需要使血药浓度出现峰谷现象。如青霉素等抗生素，药物，制成缓控释剂型，则容易产生耐药性。 二、缓、控释制剂释药原理 （一）亲水性凝胶骨架片 扩散原理 缓释片口服后，在胃肠道内由于高分子聚合物遇消化液逐渐吸水膨胀，药物随亲水凝胶逐渐溶解缓慢扩散到表面而溶于体液中。 常用的亲水凝胶材料： 羟丙甲纤维素、卡波普、羟丙基纤维素、海藻 酸钠、瓜耳豆胶及脱乙壳多糖等。 不溶性 溶蚀性 水凝胶骨架片 骨架片 骨架片 图2 三种不同骨架片的释药过程示意图 （二）水不溶性膜材包衣的制剂 如乙基纤维素等包制的微囊或小丸 符合Fick’s第一定律 dM/dt为释放度，A为面积，D为扩散系数，K为药物在膜与囊心之间的分配系数，L为包衣层厚度，⊿C为膜内外药物的浓度差。 不溶性膜 基质 图3 水不溶性包衣膜 2．包衣膜中含有部分水溶性聚合物 释药原理：与胃肠液接触时，膜上致孔剂遇水 部分溶解或脱落，在包衣膜上形成微孔或弯曲小 道。胃肠道中的液体通过微孔渗入膜内，溶解片 芯内的药物到一定程度，此时片芯内药物溶液便 产生一定渗透压，阻止水分继续渗入，由于膜内 外浓度差的存在，药物分子通过微孔向膜外扩散释放。 获得零级或接近零级速率的药物释放。 图4 部分水溶性包衣膜 （三）水不溶性骨架片 释放机理：通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道扩散进行的。 影响释放的主要因素：药物的溶解度、骨架的孔隙率、孔径和孔的弯曲程度。 适于水溶性或较易溶于水的药物制备的骨架片。如含聚氯乙烯、乙基纤维素等水不溶性聚合物。 Q=[DSP（2A-SP）t/λ]1/2 Q：单位面积t的释放量，D：扩散系数，P：骨架中的孔隙率，S：药物在释放介质中的溶解度，λ：骨架中弯曲因素，A为单位体积骨架中药物含量。 假设：①药物释放时保持伪稳态；②AS，即存在过量的溶质；③理想的漏槽状态；④药物颗粒比骨架小得多；⑤D恒定。 Q=kHt1/2  骨架材料 可溶性 包衣膜 图5 水不溶性骨架片 （一）弹性模量 　　应变：材料在受外力作用而不产生惯性移动时，物体相应外力所产生的形变为应变。 应力：材料宏观变形时，其内部产生与外力相抗衡的力，称为应力。 四、高分子材料的力学性能 A0 l0 l D l A F F 材料受力方式主要有以下三种基本类型： 简单拉伸 简单剪切 A0 F F ? 形状改变而体积不变 均匀压缩 A0 体积改变而形状不变 是指在弹性形变范围内单位应变所需应力的大小。是材料刚性的一种表征。分别对应于以上三种材料受力和形变的基本类型的模量如下： 拉伸模量（杨氏模量）E：E = ? / ? 剪切模量（刚性模量）G：G = ?s / ? 体积模量（本体模量）B：B = p / ? V 弹性模量 硬度：是衡量材料表面承受外界压力能力的一种 指标。 硬度的大小与材料的拉伸强度和弹性模量有关。 强度：是衡量材料抵抗外力破坏的能力，是指在一定条件下材料所能承受的最大应力。 （二）硬度和强度 厚度d 宽度b P 试样断裂前所受的最大负荷P与试样横截面积之比为抗张强度?t：?t = P / b ? d 1、拉伸强度 衡量材料抵抗拉伸破坏的能力，也称拉伸强度。 P d b l0/2 l0/2 抗弯强度测定试验示意图 2、抗弯强度 也称挠曲强度或弯曲强度。设试验过程中最大的负荷为P，则抗弯强度?f为： ?f = 1.5Pl0 / bd2 3、冲击强度（?i） 冲击强度也称抗冲强度, 定义为试样受冲击负荷时单位截面积所吸收的能量。是衡量材料韧性的一种指标。 冲击头，以一定速度对试样实施冲击 P b l0/2 l0/2 d