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第三十八章　氨基糖苷类抗生素及多粘菌素 Aminoglycosides Polymyxin ;分 类;氨基糖苷类抗生素分类;【体内过程】 强极性化合物（碱性抗生素），脂溶性小，胃肠道不吸收或 极少吸收（1%）。 除链霉素外，与血浆蛋白很少结合（10%） 。 主要分布于细胞外液，肺和脑脊液很少。 消除t1/2平均可达112～693小时。 肾脏皮质内药物浓度可超过血药浓度10～50倍，肾毒性越大 可进入内耳外淋巴液，浓度与用药量成正比，其t1/2较血浆t1/2长5～6倍。当肾功能减退（无尿）时其浓??与t1/2均明显增加。 氨基糖苷类在体内不被代谢，约90%以原形经肾小球过滤排出，尿药浓度极高，约为血浆峰浓度的25～100倍。 ;【抗菌谱】 ? ? 各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠 杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。 沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆 菌、 嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。 ??? 铜绿假单胞菌菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素 敏感，其中以妥布霉素为最强。 ???? 结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ;1 带阳离子的氨基糖苷类抗生素与菌外膜阴离子快速结合，并聚集，然后以细菌呼吸链中的辅酶Q为载体，跨膜进入菌体，与核蛋白体30S亚基不可逆地结合，干扰蛋白质