1他克莫司-早期缓解(科室会基本幻灯).pptVIP

保护足细胞功能，早期缓解蛋白尿 他克莫司与肾小球疾病 内容 他克莫司简介 他克莫司治疗不同类型肾小球疾病的经典研究 他克莫司在肾小球疾病中的用法 发展简史和现状 FK506 研究名 Tacrolimus 英文通用名 他克莫司 中文通用名 Prograf 英文商品名 普乐可复 中文商品名 1984年分离出筑波链霉菌。由筑波链霉菌，发酵，纯化及分离出他克莫司。 他克莫司：新一代的免疫抑制剂 属于新一代的钙调神经磷酸酶抑制剂 作用强度是环孢素A的10～100倍 口服后经胃肠道吸收，血药浓度平均达峰时间1～2小时 主要经CYP3A4同工酶代谢 生物利用度个体差异大 药物清除半衰期12～19小时 清除途径：胆道和粪便 Scott LJ, et al. ADIS DRUG EVALUATION, 2003; 63 (12)：1247-97 FKBP12：FK506结合蛋白； Calcineurin：钙调磷酸酶； Calmodulin：钙调蛋白 NFAT：活化T细胞核因子；nuclear factor of activated T cells IL-2 promotor：IL-2启动子 2009年他克莫司被KDIGO推荐作为肾移植术后优于环孢素的一线基础用药。 2009年5月29日FDA正式批准他克莫司＋MMF为肾移植术后标准用药方