新辅料与新技术在中药制剂的应用平其能中国药科大学教学教材.pptVIP

透皮吸收常用胶粘剂 聚丙烯酸树脂：Eudragit E 有机硅压敏胶 聚异丁烯 EVA 7、微球与脂质体 散结化瘀冲剂的浸膏与5-氟脲嘧啶混合磁性微球 去甲斑蝥素白蛋白微球 去甲斑蝥素偶联抗癌大鼠单克隆抗体3A5白蛋白微球 紫杉醇、喜树碱、长春新胺、蟾蜍毒素、石杉碱甲、灯盏花 素脂质体或微球  PLGA微球降解过程 释药速率影响因素 PLGA 分子量 共聚比例 粒子大小 制备方法 突释效应 药物亲水性与亲脂性 附加剂：PEO，PVA，电解质，等 组织相容性 PEO 人参皂苷脂质体增强药物的靶向性和生物利用度 灯盏花素脂质体提高体内驻留时间，提高生物利用度， 改变组织分布 蝎毒脂质体和双参脂质体提高药物的口服吸收 硫酸黄连素脂质体的大鼠肠吸收比游离药物增加4倍 黄芪多糖脂质体增强免疫效果 汉防己甲素脂质体细胞毒性减轻 二、新辅料在改进中药制剂生物利用度的应用 1、磷脂复合物 2、自微乳化系统 3、表面活性剂和溶剂 4、环糊精及其衍生物 FDA 生物药剂学分类系统 溶解性 i渗透性 类型2 低溶解度 高渗透性 类型3 高溶解度 高渗透性 类型4 低溶解度 低渗透性 类型1 高溶解度 低渗透性 高溶解度 = 最大剂量在 ? 250 mL pH 1-7.5溶液中溶解 高渗透性 = 吸收分数 ? 90% 未表示代谢性