特苏尼心内科1.pptxVIP

南 京 臣 功 药 业 陈有一 司 简 介南京臣功制药有限公司GMP南京臣功药业南 京 高 科南京先河制药有限公司GMP南京新港医药有限公司GMP产 品 简 介 新一代拮抗醛固酮的袢利尿剂特 苏 尼 国家二类新药特 苏 尼 2004年9月进入国家医保特 苏 尼上 市 背 景1990年1993年1994年2004年挪威HafslundNycomed 德国Boehringer Mannheim 南京臣功南京新港首家上市美国 Roche临床应用经验充分证明其高效性与安全性目前国外已将其列为一线利尿剂名 称 与 结 构通用名称：托拉塞米注射液商品名称：特苏尼?英文名称：Torasemide Injection主要成分: 托拉塞米化学名称：1-异丙基-3-[（4-间甲苯氨基-3-吡啶基） 磺酰基]脲 分子量：348.43产 品 包 装1ml: 10mgX10支2ml: 20mgX6支肾 脏 泌 尿 生 理尿液的形成— 从原尿到终尿肾小球滤过原尿180L近曲小管67％ Na+、K+、Cl-、水85％NaHCO3-全部葡萄糖、氨基酸等渗重吸收髓 袢20％ Na+ 、Cl- 、 K+、水 逆流倍增（调节尿浓缩稀释）非等渗重吸收体液调节调节K分泌分泌H+和NH3NaCl最后重吸收重吸收水和尿素高渗重吸收12％ Na+、Cl-不同量的水主动调节Ca 吸收 终尿约1.8L 集合管 远曲小管作 用 位 点药 代 动 力 学起效迅速作用时间长双通道代谢半衰期3.8h，作用持续时间5-8h80%经肝脏代谢,20%经肾脏原形排出静脉用药，10min起效，达峰时间1h药 理 作 用1、利尿作用机理 抑制Na+-K+-2Cl-协同转运载体 系统对Na+、Cl-和水的重吸收特点 本品作用于肾小管髓袢升支粗段髓质部、皮质部和远曲小管近段多作用点（涵盖了速尿和噻嗪类的不同作用点）药 理 作 用2、扩血管作用：抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中PGE2、PGI2浓度对预防和治疗急性肾功能衰竭、心衰、肺水肿、急性 呼吸窘迫综合征有积极的作用药 理 作 用3、对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的抑制作用机理 拮抗醛固酮受体活性，抑制肾小管细胞胞浆中 醛固酮与受体的结合特点 双重利尿，进一步增加利尿效果 相对保钾，很少引起电解质紊乱等不良反应相 关 产 品 比 较与其它高效利尿剂的区别托拉塞米呋塞米布美他尼问世年限20年40多年30多年代谢途径80%经肝，20%经肾88%经肾，12%经肝80%经肾，20%经肝清除半衰期3.8h0.5-1h1-1.5h作用持续时间5-8h2h4h利尿强度很强一般过强利尿抵抗极少较常见较少对醛固酮活性良性抑制无无电解质、糖脂代谢、耳肾毒性极少发生常见较常见 ESC：急慢性心衰诊断和治疗指南 (2008修订版) 慢性心衰：1、利尿剂能有效缓解肺或全身性静脉淤血引起的心衰症状2、利尿剂能激活心衰症状轻微的患者的RASS系统，一般应与 ACEI/ARB联合应用3、噻嗪类利尿剂可与袢利尿剂合用治疗顽固性水肿，但应特 别留心避免出现脱水、低血容量、低钠急性心衰：1、低血压（收缩压＜90mmHg）、严重低钠血症或中毒患者对利 尿剂治疗不敏感。2、替代治疗选择，如血管扩张剂可减少高剂量利尿剂治疗需求3、急性心衰中使用袢利尿剂初始剂量是注射速尿 20-40mg；托拉塞米10-20mg ESC：急慢性心衰诊断和治疗指南(2008修订版) 急性心衰中利尿剂的剂量及应用液体潴留的严重性 利尿剂 剂量（mg)备注 中度 速尿20-40 托拉塞米10-20 重度 速尿40-100或5-40mg/h静点 托拉塞米20-100 袢利尿剂抵抗 加氢氯噻嗪 25-50 或螺内酯25-50肾功能正常时选择 或加用多巴胺扩张肾血管 ACCAHA：成人心衰诊断和治疗指南 (2005版) 、（2009修订版)1、利尿剂缓解心力衰竭症状较其它药物迅速。利尿剂可以在数小时或数天内缓解肺部和周围水肿2、在治疗心力衰竭的药物中，利尿剂是唯一可以控制液体潴留的药物。尽管洋地黄和低剂量的ACEI可以增加尿钠排出，很少有心力衰竭和液体潴留病史的病人可以不使用利尿剂而保持钠平衡。试图使用ACEI代替利尿剂治疗可导致肺和外周水肿3、利尿剂不能单独用于心力衰竭阶段C的治疗。应联合使用利尿剂、ACEI和β-受体阻滞剂可降低临床失代偿的危险。4、适当使用利尿剂是采用其它药物治疗心力衰竭的基础。利尿剂剂量太小可能引起体液潴留。相反，过量使用利尿剂将使体液过少，增加使用ACEI和血管扩张剂时发生低血压的危险。以及使用ACEI和ARBs时发生肾功能不全的危险。 合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基石。 ACCAHA：成人心衰诊断和治疗指南 (