抗菌药物合理应用进展.pptxVIP

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抗菌药物合理应用进展 界首市人民医院感染科张学武 副主任医师界首市人民医院感染科---张学武 提 纲:1 新型抗菌药物的研制与进展2 抗菌药物使用方法的研究进展 3 抗菌药物临床合理应用原则及使用注意事项界首市人民医院感染科---张学武一 新型抗菌药物的研制与进展(一) β-内酰胺类抗菌药物的进展1 β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂的应用 目前β-内酰胺酶抑制剂主要与一些不耐酶的半合成青霉素(如阿莫西林、氨苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林等)和对β-内酰胺酶不稳定的头孢哌酮组合成复方制剂。这样β-内酰胺酶抑制剂就可以保护与其结合的β-内酰胺类抗菌药物不被β-内酰胺酶水解破坏而继续发挥抗菌作用。现在常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦三种,其中他唑巴坦抑酶的强度和广度比克拉维酸和舒巴坦稍好。 目前临床上已经投入使用的主要β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂复合制 有阿莫西林-克拉维酸(安美汀) 、氨苄西林-舒巴坦(舒敌、优立新) 、替卡西林-克拉维酸(特美汀) 、美洛西林-舒巴坦 、派拉西林-他唑巴坦(他唑西林) 、头孢哌酮-舒巴坦(舒普深) 。 界首市人民医院感染科---张学武2 头孢菌素类抗菌药物的临床应用进展 头孢菌素类抗菌药物的临床应用进展有以下四点:①第四代头孢菌素(如头孢吡肟)的出现;②发现了兼有免疫调节作用的头孢菌素-头孢地秦;③出现了一批第三代口服头孢菌素(如头孢地尼、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯、头孢卡品酯等);④性能优于已有品种的第一、二代口服头孢菌素陆续上市(头孢丙烯、头孢替安酯等)。 界首市人民医院感染科---张学武3 碳青霉烯类抗菌药物的临床应用 碳青霉烯类抗菌药物是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类抗菌药物,其抗菌活性强,对革兰氏阳性菌的作用点为PBP1和2,对革兰氏阴性菌的作用点为PBP2和3,对绿脓杆菌外膜的透过性强,MIC与MBC非常接近,对革兰氏阴性菌有一定的抗生素后效应(PAE),对多数β-内酰胺酶稳定。 目前在临床上应用的主要品种有亚胺培南(伊米培南)、帕尼培南、美洛培南。它们对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有强大的抗菌活性,对β-内酰胺酶稳定,并有抑酶作用。亚胺培南在体内易受肾脱氢肽酶降解,需与该酶的抑制剂西司他丁(cilastatin,)按1:1组合成复方制剂——泰能。帕尼培南与亚胺培南类似,抗菌谱大致相似,也需加入肾脱氢肽酶抑制剂。美洛培南则不需加入肾脱氢肽酶抑制剂,与亚胺培南相比,其抗革兰氏阴性菌的活性稍好,对革兰氏阳性菌的活性则相似或稍弱。 界首市人民医院感染科---张学武这类抗菌药物存在的主要问题有:部分品种对肾脱氢肽酶不稳定,如亚胺培南,需与肾脱氢肽酶抑制剂合用;部分品种有一定的神经毒性,如亚胺培南易引起肌肉痉挛;排泄速度快,半衰期短,都在1小时以内,重症感染者需一天给药3~4次;部分细菌如嗜麦芽寡养单孢菌、绿脓杆菌、沙雷氏菌属可产生金属β-内酰胺酶而分解碳青霉烯类抗菌药物而形成耐药。界首市人民医院感染科---张学武(二)氨基糖苷类抗菌药物的临床应用进展 氨基糖苷类抗菌药物抗菌谱广,抗菌活性强,是一类常用的抗菌药物。目前该类药物的主要问题是细菌耐药性和其副作用耳肾毒性。近年来通过结构修饰已经明显改善了耐药性。 依替米星(爱大):是庆大霉素的氨基乙基化产物,抗菌活性优于阿米卡星和奈替米星(乙基西梭霉素),对庆大霉素耐药菌的敏感性高于奈替米星,对MRSA亦有较强的抗菌活性,耳肾毒性相对较低。 阿贝卡星:是地贝卡星的衍生物,不易受氨基糖苷钝化酶侵袭,对更多的氨基糖苷类抗菌药物耐药菌有作用,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌比阿米卡星强,特别是对MRSA有较强的抗菌活性。界首市人民医院感染科---张学武(三)新大环内酯类抗菌药物的临床意义 与红霉素相比,新大环内酯类抗菌药物的抗菌谱没有明显扩大,但因其药代动力学改善而使其副作用减少是其明显的进步。大环内酯类抗菌药物与喹诺酮类抗菌药物类似,其用于支原体、衣原体、军团菌等在细胞内繁殖的病原体。由于某些新大环内酯类抗菌药物对导致社区获得性肺炎(CAP)的常见病原体-流感嗜血杆菌也有较好的抗菌活性,故目前多认为其可作为治疗CAP的第一选择。与β-内酰胺类抗菌药物相比,新大环内酯类抗菌药物对导致CAP越来越常见的支原体、衣原体的抗菌活性较好,有一定的优越性。 界首市人民医院感染科---张学武随着AIDS等机体免疫功能低下疾病的增多,由弓性虫、卡氏肺囊虫(PC)、隐孢子虫、非结核分支杆菌等条件性病原体引起的感染越来越多,大环内酯类抗菌药物也可用于治疗上述感染。近年来大环内酯类抗菌药物的一些抗感染以外的用途引人注目:如①对博莱霉素所致肺纤维化有抑制作用;②支气管哮喘治疗作用;③抑制和破坏生物被膜作

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