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- 2020-02-28 发布于上海
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第八章 药物制剂的设计;第一节 概述;药物制剂设计的过程:;第二节 制剂设计的基础;1.口服给药;设计注射剂型时,根据药物性质与临床要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等,并要求无菌、无热原,刺激性小等。
需长期给药时,可采用缓释注射剂。
对于在溶液中不稳定的药物,可考虑制成冻干制剂和无菌粉末,用时溶解。;皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性、铺展性或粘着性,在治疗期间内不因皮肤的伸缩、外界因素的影响以及衣物摩擦而脱落,同时无明显皮肤刺激性、不影响人体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功能。
按用药部位和目的选择适宜的剂型。适合于腔道给药的剂型,一般要容量小、剂量小、刺激性小。;(二)药物的理化性质及给药途径和 剂型的确定;对于易溶于水的药物,可以制成各种固体或液体剂型,适合于各种给药途径。
对于难溶性药物,不易制成溶液剂。更不适合制成注射给药剂型,但给与一定条件时,也可制成溶液剂(包括注射剂),但必须注意药物的重新析出,防止由此带来的不良反应。;外界因素(如空气、光、热、氧化、金属离子等)的作用,使药物常常发生分解,疗效降低,甚至产生未知的毒性物质。
进行剂型设计时,必须将稳定性作为考察的主要内容之一。
稳定性较差的药物,可以选择比较稳定的剂型,如固体剂型或加隔离层,薄膜衣片可减少与外界的接触,减少分解。;二、制剂设计的基本原则;1.安全性(safety)
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