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1;;前药(prodrug) : 体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物
;前药设计原理:改善药物分子(通常称为母药)在体内传输性质方面的缺陷,在母药分子上通过化学修饰的方法连接一个或多个载体基团形成在体外无活性的前药。;(8) 消除特殊味道、气味及不适宜的制剂性质等多种目的;第三,一般希望前药在体内产生原药的速率应是快速的,以保障原药在靶位有足够的药物浓度。但当修饰原药的目的是为了延长作用时间,则可设计代谢速度缓慢的前药。 ;
载??前药
(carrier-linked
prodrugs)
生物前体药物
(bioprecursors
prodrugs)
;特点;二元前药
载体与药物连接
三元前药
载体与药物通过连接基连接
共前药
两个药物互相连(彼此互为载体);1. 醇、羧酸和类似的功能基 2. 胺类 3.磺酰胺类 4.羰基化合物
;二元前药实例: (一)增加水溶性;(二)增加脂溶性;氟氢松;(四)增强稳定性;(五)部位特异性;(六)降低毒性;大分子载体系统;聚L-谷氨酸;三元前药实例;共前药实例;生物前体前药( Bioprecursors prodrugs);一、质子激活:奥美拉唑;27;28;双前药(double prodrug)或前-前药(pro-prodrug)
串联潜伏化(cascade latentiation):即设计双前药或前-前药。例如将在特异性部位裂解的前药,进一步潜伏化,改善其运输性能,制成在体内能有效到达作用靶位的前药的前药。
一般思路是使体外足够稳定的双前药在体内先经酶解成前药,然后经酶或非酶分解迅速释放出母体药物,从而发挥药效。;3-毛果芸香碱双前药;2-毛果芸香碱单酯前药;1-毛果芸香碱;31
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