常用糖皮质激素类药物制剂和特点-.pptVIP

三、糖皮质激素的化学结构 与构效关系 内源性糖皮质激素 可的松C11位羟化 糖皮质激素活性 皮质激素:甾核，C4-5双键，C3酮基，C20羰基, C21羟基糖－：C11氧或羟基，C17羟基 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？ 其中具有生理活性的是？ 其中本身没有生理活性是？ 两者之间的关系是什么？ 发生代谢转换的部位是？ 氢化可的松 可的松 氢化可的松 可的松 在代谢中相互转化 肝脏 氢化可的松 vs 可的松 关联与差异 药代动力学 吸收差异 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松。 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分 急性或严重应激状态下： 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用 药效学 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用 关联与差异 氢化可的松 vs 可的松 人工合成糖皮质激素 1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用 1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎 正作用 副作用 糖皮质激素活活性 盐皮质激素活活性 抑制类风关 所需剂量 正常代谢功能 扩大 内源性