抗心律失常药分类和药理及应用.pptVIP

第三节 抗心律失常药 Ｉa类药　奎尼丁（quinidine）1918 生物碱（金鸡纳树皮） 一、药理作用： 　 1、奎尼丁与心肌细胞膜Na+通道蛋白结合，阻 　　　　滞Na+内流 　 ① 降低自律性（ 4相除极速度， 阈电位） 　② 减慢传导（ 0相Na+ 内流， 0相上升速度、幅度） 　 ③ 延长ERP 2、抑制Ca2+内流——负性肌力作用 3、阻滞K+通道，减少K+外流——延长APD和ERP 4、阻断α受体和M受体（静注引起低血压和心动过速） 二、体内过程 吸收：生物利用度70%～80% 分布：心肌 血浆10～20倍 血浆蛋白结合率：80% 代谢：肝氧化（羟基化物仍有活性） 排泄：肾原型10%～25% t1/2 ：6 h 、心衰，肝肾疾病延长 三、临床应用 广谱抗心律失常药 1、预防和转复心律（心房颤动、心房扑 动、室上性和室性心动过速） 2、治疗频发性室上性和室性早博 四、不良反应： 安全范围小，个体差异大，不良反应多 1、金鸡钠反应：恶心、呕吐、耳鸣、头昏 2、心血管：低血压、心力衰竭、传导阻滞，尖端