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- 2020-03-26 发布于湖南
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?-受体阻滞剂的药理学差异 三种主要差异 - 心脏选择性(?1) - 水脂溶性 - 内在拟交感活性(ISA) 这些差异可表现为死亡率的高低 一个好的?-受体阻滞剂 ?1-选择性 + 脂溶性 – 内在拟交感活性 β受体阻滞剂的作用 组织、器官 优势受体 β1受体 心脏保护作用 阻断受体的作用 减慢心率,降低心肌收缩力 减少肾素分泌,舒张血管,降低血压 降低交感活性,降低心肌耗氧量,改善左室和血管的重构及功能 β2受体 临床副作用 心肌 肾脏 交感神经系统 冠状血管、小血管 小动脉、静脉 肝脏、胰腺、骨骼肌 脂肪组织 支气管 泌尿生殖器官 血管收缩,血压升高 间歇性跛行、雷诺氏综合征 糖代谢紊乱 脂代谢紊乱 气道阻力增加、加重支气管哮喘 阳痿风险 选择性?1受体阻滞剂的优势 治疗效益更确切 降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞?1-受体 不良反应更少见 安全用于合并糖尿病的患者 不影响脂代谢 增加气道阻力弱:对慢支肺气肿患者安全性更高 对外周血管阻力影响小 ?1-选择性 非选择性 普萘洛尔(心得安) 3:1 选择性 美托洛尔(倍他乐克) 75:1 阿替洛尔 75:1 赛利洛尔 70:1
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