药剂学 包合物.pptVIP

药剂学;包合物制备技术;包合物制备技术;利用包合技术将药物制成包合物后优点在于：; 环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到环糊精葡萄糖转位酶作用后形成产物。 环糊精种类 环糊精结构 环糊精与药物包合方式;;环糊精包合物对药物一般要求是：;环糊精衍生物 ①水溶性环糊精衍生物：在β-CYD分子中引入羟丙基、葡萄糖基后，其水溶性将发生显著变化，用于难溶性药物，使其溶解度大大增加，因此可作为注射剂中药物包合材料。 ②疏水性环糊精衍生物：目前主要为乙基化β-CYD衍生物，其溶解度比β-CYD更低，吸湿性更小，在酸性条件下更稳定，故用于制备缓释制剂。 ;第三节 包合作用影响因素 一、主客分子结构与性质 （一）主客分子大小 （二）客分子极性影响 环糊精在空洞内与客分子之间包合为用低极性客分子取代已被包合水分子过程。这种在并非完全溶媒化疏水性空洞内相互作用，非极性客分子从能量角度更加容易相互作用。因此疏水性药物、非解离型药物易进入而被包合。 ;第三节 包合作用影响因素 （二）客分子极性影响 极性药物可嵌在空穴口亲水区。 自身可缔合药物，先发生解缔合，再进入空穴。 在制备包合物时，其它药物或有机溶剂与被包合药物客分子产生竞争，将原包合物中药物置换出来，影响包合效果。 ;第三节 包合作用影响因素 二、主客分子比例 大多数CYD包合物组成摩尔比为1:1 形成稳定单分子包合物 三、包合条件 包合方法 包合温度 搅拌速度及时间 干燥过程工艺参数 ; ; 冷冻干燥法 适用于不容易析出沉淀、且在干燥过程中易分解、变色药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。 ;第四节 包合物制备技术;第五节、包合物物相鉴定;课堂活动;