作用于中枢神经系统的药物分类和机制.pptVIP

* 药理作用和临床应用 1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、 催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒 后，有嗜睡感。已少用。 2.抗癫痫 苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首 选药物。 3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。 4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉 * 机理: 1.?巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制.见于 GABA能神经传递的突触. 2.?巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化. 3. 抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,表现拟GABA作用. * 不良反应 后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、 无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可减少。 2.耐受性 3.依赖性: 精神依赖性; 躯体依赖性: 长期应用药后还产生戒断症状: 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, 甚至惊厥。 * 其它: 水合氯醛 2.??本药用于治失眠.优点为催眠作用温和 3. 久用可引起耐受性,依赖性和成瘾性. 1. 口服易吸收,15 min起效,维持6 –8 h. 2,2,2-三氯-1,1-乙二醇 * 商品名 成分 艾司唑仑 艾司唑仑 多美康片（针）（速眠安） 米达唑仑 佐匹克隆（忆梦返） 佐匹克隆 唑吡坦 唑吡坦 新型镇静催眠药 艾司唑仑 6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓 佐匹克隆 4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯 咪达唑仑 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-alpha][1,4]苯并二氮杂卓 唑吡坦 N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺 * 抗焦虑药 丁螺环酮 N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐 主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。 口服吸收快而完全，0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2为1~14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。 * 抗癫痫药和抗惊厥药 * 癫痫：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调。其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散→ 癫痫发作。 病理：放电部位及涉及范围不同，临床表现不同。 30-40%与遗传有关，可继发于感染、肿瘤、脑损伤等 * 临床分型 一．全身性发作（非局限性发作） 1. 大发作（强直—阵痉性发作）突然意识丧失，全身强直—阵痉性 抽搐,CNS功能抑制，持续数分钟 2. 癫痫持续状态: 反复抽搐—持续昏迷，危及生命. 3. 小发作（失神发作）：多见于儿童，突然性意识失丧 ，持续30s 内，醒后无记忆。 4. 肌阵挛性发作 二．局限性发作（部分性发作） 1. 单纯局限性发作（局灶性发作） 运动性发作：意识清醒，一侧手、足、面抽动 感觉性发作：身体感觉异常 2. 复合局限性发作（精神运动性发作）： 精神症状突出，冲动性精神失常，无意识行为动作，30s-2min。 3. 婴儿痉挛：3-9月发病，表现屈肌痉挛 * [体内过程] 强碱性，刺激性大，口服吸收慢而不规则，6-10天达有效稳态浓度（10-20ug/ml),生物利用度个体差异大. 静脉注射用于持续状态（给药速度要慢） 不肌注（刺激，组织坏死） 2. 血浆蛋白结合率85-90％，全身分布，血药浓度在10ug/ml以下按一级动力学消除。 常用的抗癫痫药 苯妥英钠（大仑丁，二苯乙内酰脲钠） 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮 * [作用和用途] 1.?抗癫痫：大发作、局限性发作——首选药