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第十三章 消化系统药物;第一节 助消化药 ;胃蛋白酶
胰酶
乳酶生;第二节 抗消化性溃疡病药;分类:;一、抗 酸 药 ;常用的药物有:; 抗酸药是一类弱碱性药物,能中和胃酸,升高胃内pH值,降低胃蛋白酶活性,从而减轻或解除胃酸和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激作用,缓解溃疡疼痛;此外,有的抗酸药在中和胃酸时,还能形成胶状物质,覆盖在溃疡面上,产生收敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈合。临床常用于治疗胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎。 ;【注意事项】
1.抗酸药单用效果差,且有些药物影响排便,故多用复方制剂(如胃舒平、铝镁合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁等)。
2.不宜与铁剂、四环素、奶制品同服,以免妨碍他们的吸收。
3.服药时间通常以餐后一小时及睡前4次给药最佳。可增加给药次数但不需增加每次的剂量。疗程一般为6~8周,或疼痛消失后再服两周。 ;二、抑制胃酸分泌药;(一)H2受体阻断药;西咪替丁(cimetidine)
【作用和临床应用】 西咪替丁能阻断H2受体,显著地抑制基础胃酸分泌和食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃酸分泌,并能防止或者减轻乙醇、非甾体抗炎药对胃粘膜的损伤。临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起的上消化道出血,对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡;还可用于返流性食管炎等。 ; 西咪替丁(cimetidine)
【不良反应】 不良反应较多,常见有腹泻、腹胀、口干等消化系统反应,也有头晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状,重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有抗雄激素作用,长期用药可致内分泌紊乱,表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢症状。; 雷尼替丁(ranitidine)
雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强,具有速效和长效特点。用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较好且复发率低。副作用小,偶见白细胞或血小板减少、血清氨基转移酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下小儿禁用。; 法莫替丁(famotidine)
法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷尼替丁6~10倍,是西咪替丁的30~100倍。???夜间胃酸分泌的抑制作用尤为显著。起效快,维持时间长。用于胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起的上消化道出血。;(二)H+-K+-ATP酶抑制药
1、第一代质子泵抑制剂
奥美拉唑(omeprazole)
2、第二代质子泵抑制药
兰索拉唑(lansoprazole)
3、第三代质子泵抑制药
潘多拉唑(pantoprazole); 【作用与作用机制】
胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明,H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。;奥美拉唑(omeprazole)
【作用和临床应用】
1. 抑制质子泵:奥美拉唑能抑制胃壁细胞质子泵(H+- K+-ATP酶),使H+ 不能从胃壁细胞内向胃腔转移,减少胃酸分泌。作用快、强而持久,服药一次可持续24小时。
2. 抗幽门螺杆菌:奥美拉唑还能抗幽门螺杆菌。可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高,且复发率较低。 ;奥美拉唑(omeprazole)
【不良反应】 常见头昏、头痛、失眠、恶心、腹胀、腹泻、腹痛等。偶见胆红素升高、皮疹、外周神经炎等。长期应用,因胃内酸度过低,可致胃内细菌生长。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。 可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高,且复发率较低。 ;兰索拉唑(lansoprazole)
达克普隆(takepron)
作用与奥美拉唑相似,主要是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性,产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征等。;(三)M胆碱受体阻断药; M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌,并解除平滑肌痉挛,有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物中和胃酸的作用,适用于十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留,故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。 ;哌仑西平(pirenzepine)
哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体,使基础胃酸分泌减少,也能抑制组胺引起的胃酸分泌,促进溃疡愈合。
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