化学药物制剂选择依据复习过程.ppt

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化学药物剂型选择依据 ---邹华生 化学药物常用剂型分类 1)按形态 固、液、气、半固体 2) 按给药途径 胃肠道 非胃肠道(注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道) 3)按分散系统 按药物粒子大小(分散度)排序: 低分子溶液高分子溶液胶体溶液乳剂混悬剂固体制剂 气体分散型(溶液、乳剂、混悬剂) 按给药途径分 口服给药 注射给药 外用给药 不同制剂的设计要求 口服给药一般要求考虑: 吸收、刺激、首过效应、特殊人群等 注射剂型设计: 药物性质、临床要求等 外用剂型设计:应按用药部位和目的选择适宜的剂型,如经皮给药 剂型的选择要有依据 主要考虑因素: (1) 药物的理化性质和生物学性质 (2) 临床治疗的需要 (3) 临床用药的安全性、顺应性 (1)药物的理化性质和生物学性质 药物理化性质和生物学性质是药物制剂设计的基本要素之一。 把握药物的理化性质 找出制剂研发的重点 生物学性质 选择适宜的剂型、辅料、制剂技术或工艺 常见的理化特性 色、味、嗅; 多晶型; 溶解度和溶解速率; 油水分配系数和解离度等 药物的生物学特征 药物的吸收、分布、代谢与排泄 大多数药物吸收属于被动吸收;代谢一般属于一级动力学模型; 主动吸收药物的口服缓控释如何设计(胃内滞留) 药物的“首过效应”(肝脏、胃肠道等) 溶解度大吸收较快,分子型离子型,油水分配系数→1(最好) (2)临床治疗的需要 疾病的种类和特点 不同的给药途径 不同的用药部位 对吸收快慢要求的不同 对制剂有不同的要求

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