第2章 药物代谢动力学教程文件.pptVIP

第二章;学习内容与要求;第一节：药物分子的跨膜转运 一 、药物通过细胞膜的方式 ; ; 1.滤过 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响，称水溶性扩散为被动转运方式 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?（=10?10m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量100Da者即不能通过。; 2.简单扩散 脂溶扩散，脂溶性药物可溶于细胞膜的脂质层 ，顺浓度差通过细胞膜 影响简单扩散的因素： 2.1 膜两侧的浓度差。浓度差越大，转运速度越快，当两侧浓度差为零时，简单扩散就停止。 2.2 药物的脂溶性。由于细胞膜是液态脂质结构，脂溶性大的药物就容易通过膜。 2.3 药物的解离度 2.4 体液的PH值;临床应用的药物多属于弱酸性或弱碱性药物，它们在不同pH值的溶液中的解离状态不同。药物的pKa值和所在环境的PH值可用Handerson-Hasselbalch公式计算。 pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH，是解离常数Ka的负对数，表示酸的强弱，其值越小酸性越强。 ;弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离度大，吸收少，排泄多。 药物总是以分子状态转运，以离子状态在作用