第8章 肾上腺素受体激动药教学文案.pptVIP

第二节 α肾上腺素受体激动药 间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine） 1. 作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。 （1）直接激动α受体，对β1受体作用弱； 可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。 （2）不易被MAO破坏，故作用时间长。 2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克 第二节 α肾上腺素受体激动药 去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine） 甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine） 1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。 2. 应用 （1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。 （2）防止麻醉时的低血压。 （3）阵发性室上性心动过速。 原因：通过血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 （4）扩瞳 原因：激动瞳孔开大肌上α受体。 特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素（adrenaline） 【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左 右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【药理作用】 直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏：兴奋心脏β1受体。 特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。 2. 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用 复杂。 （1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体； 心脏兴奋，代谢产物增加引起）。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 3.血压 皮下注射治疗量（0.5-1.0mg）或低浓度iv： 收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降 较大剂量iv ：收缩压和舒张压均升高。 典型血压改变：双向反应：先明显升压，后微弱持久降压 肾上腺素升压作用的翻转 注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体； 高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。 4.代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。 Epinephrine: Dose-dependent effects: α β Dose of epinephrine → Effect of Epi to intact CVS a 1 , a 2 , b 1 , b 2 Epinephrine Reversal phenoxybenzamine] 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 5.平滑肌 （1）支气管： A. 强大的舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于 消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力降低。 （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）； 膀胱括约肌收缩（α受体）。 可引起排尿困难和尿潴留。 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 AD抗休克及平喘作用机制 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 6．中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中