［新版］药物作用新靶点与药-2010-09.pptVIP

受体的功能 （1）识别和结合配基的功能 受体通过高度选择性的立体结构，能够准确地识别并特异性的结合结构和电性与之互补的内源性的或外源性的配基，并把识别和接受的信息准确无误的放大并传递到细胞内部，启动一系列胞内生化反应，最后导致特定的细胞反应，使得胞间信号转换为胞内信号。 （2） 信号转导功能，与膜受体结合而导致生物信息在细胞内传递的途径主要有四条：β受体介导的腺苷酸环化酶途径；α受体介导的磷脂酰肌醇代谢途径；生长因子受体介导的酪氨酸蛋白激酶途径；离子通道和离子泵途径。 * 对药物分子的要求 1. 有一定的原子结构组成 2. 构型、构象与受体互补，相互契合 3. 电性上与受体表面电荷相匹配，空间上与受体立体构象相互补。 只有满足上述条件，才能形成可逆的药物受体复合物，改变受体构象，产生药理效应。 * 神经递质受体和相应的激动剂、拮抗剂 受体 激动剂 拮抗剂 α1 甲氧明 哌唑嗪 5-HT3 2-甲基-5HT 枢复宁 多巴胺D2 LY171555 螺哌隆