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第六章 胆碱受体激动药和
作用于胆碱酯酶药;胆碱受体激动药
又称拟胆碱药,是一类作用与Ach相似的药物。能激动胆碱能神经支配的效应器、神经节及神经肌肉接头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱作用。;哈尔滨商业大学药学院 ;[药物性质]
内源性乙酰胆碱属于外周和中枢胆碱能神经递质,特异性作用于各类胆碱受体;
外源性乙酰胆碱不易透过血脑屏障,无明显中枢作用;
作用广泛,选择性低,副作用多,无临床应用价值,主要用于实验研究;
经胆碱酯酶水解灭活。;[药理作用]
1.M样作用:激动M胆碱受体,产生胆碱能全部节后纤维兴奋作用。
表现为:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱、血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等兴奋,腺体分泌增加,瞳孔括约肌和睫状肌收缩等作用。
2.N样作用:
(1)激动N1胆碱受体:产生全部自主神经节兴奋作用,包括交感和副交感神经节后纤维的兴奋、肾上腺髓质嗜铬细胞的兴奋释放肾上腺素等。
表现为:胃肠道、膀胱等平滑肌收缩增强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压上升。大剂量表现为由兴奋转为抑制。;(2)激动N2胆碱受体:激动运动神经肌肉接头处的N2胆碱受体。
表现为:兴奋产生骨骼肌收缩。大剂量出现肌肉弥漫性收缩、肌肉痉挛,严重可导致肌肉麻痹。
3.中枢作用:拟胆碱药表现为行为上的变化,如学习记忆增强。外源性乙酰胆碱无明显中枢作用。;二、M胆碱受体激动药
代表药:毛果芸香碱
其 他:槟榔碱、毒蕈碱、震颤素;[药理作用]激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼及腺体作用强,对心血管系统作用弱。
1.眼:
(1)缩瞳:瞳孔括约肌——M胆碱受体
瞳孔扩大肌——α受体(图)
毛果芸香碱激动虹膜内瞳孔括约肌的M胆碱受体,括约肌收缩,瞳孔缩小。
(2)降低眼内压:缩瞳后,扩大了前房角的空隙,房水易于流入巩膜静脉窦,使眼内压降低。 (图)
;; ;(3)调节痉挛; ;2.腺体:毛果芸香碱激动腺体的M胆碱受体,分泌增加。
表现为:汗腺和唾液腺分泌增加较为明显;其次胃肠道
粘液腺、胰腺分泌增加。
3.平滑肌:毛果芸香碱激动M胆碱受体,使平滑肌收缩。
表现为:消化道平滑肌收缩增加或出现痉挛;
呼吸道平滑肌收缩;
其他:子宫、膀胱及胆囊平滑肌收缩。;[临床应用]用于眼科,局部用药
1.青光眼:毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。
用于治疗闭角型和开角型青光眼
2.虹膜炎:与扩瞳药(如阿托品)交替使用治疗虹膜炎,防止炎症时虹膜与晶状体粘连。;三、N胆碱受体激动药;第二节 胆碱酯酶抑制剂;胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图;2、胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂能抑制Ach E,使胆碱能神经末梢释放的Ach免遭水解而大量堆积,表现出M和N样作用。
根据胆碱酯酶抑制剂与Ach E结合后水解速度的快
慢,可将其分为两类:
? 易逆性胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明和毒扁豆碱;
? 难逆性胆碱酯酶抑制剂,如有机磷酸酯类。;新斯的明
为人工合成品
[体内过程]
1、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。
2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后5~15min起作用,维持1h。;[药理作用]
新斯的明引起副交感神经兴奋作用,主要有:腺体分泌增加,气管收缩,血压降低及瞳孔缩小。对神经节,低剂量兴奋,高剂量抑制。对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱,对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强,对骨骼肌作用最强。原因:
1、抑制胆碱酯酶,增强乙酰胆碱的作用;
2、直接与骨胳肌运动终板上的N2受体结合,激动N2受体,加强骨胳肌收缩作用;
;[作用机制]
新斯的明与胆碱酯酶结合能力要强于乙酰胆碱,竞争性的与胆碱酯酶结合所形成的复合物水解速度非常慢,导致胆碱酯酶长时间抑制,无法发挥分解乙酰胆碱的作用,使乙酰胆碱积蓄,出现明显的生物效应(M样和N样)。;[临床应用]
1、重症肌无力:是一种自身免疫性疾病,主要为机体对
自身突触后运动终板的Ach受体产生免疫反应,在患
者血清中可见抗Ach受体的抗体,从而导致Ach受体数
量减少。
使用过量易产生“胆碱能危象”,加重肌无力症状。
该危象可用阿托品和胆碱酯酶复活药解救。
2、手术后腹气胀及尿潴留:促进术后排气排尿。
3、阵发性室上性心动过速:降低窦房结和异位起搏点节
律使心率减慢。
4、肌松药的解救:非去极化型肌松药筒箭毒碱中毒的解救。
5、用于
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