化学合成药物.pptVIP

第一节概述 在设计和选择了合理的合成路线后,就需要 进行生产工艺条件研究。 合成路线通常可由若干个合成工序组成,每 个合成工序包含若干个化学单元反应。这些化学 单元反应往往需要进行实验室工艺研究(小 以便优化、选择最佳的生产条件,也为中试放大 作制备 药物的生产工艺也是各种化学单元反应与化 工单元操作的有机组合会综合应用 one-pot reaction(一勺烩)一即多 个化学单元反应合并成一个合成工 序的生产工艺。也称一锅法 后处理—包括产物的分离、精制。它 是药物工艺研究的重要组成部分,只有 经过后处理才能最终得到符合质量规格 的药物 探讨药物工艺研究中的实践及其有关理论 需要研究反应物分子到生成物分子的变革及其 过程。 反应过程的内因(物质的性能) 反应过程的外因(反应条件) 合成药物工艺研究需要探索化学反应条件 对反应物所起作用的规律性。只有对化学反应 当内因和外因,以及它们之间的相互关系深入 了解后,才能正确地将两者统一起来考虑,才 有可能获得最佳的工艺。 化学反应的内因 主要指参与反应当分子中原子的结 合态、键的性质、立体结构、功能基活 性,各种原子和功能基之间的相互影响 及理化性质等 化学反应的外因 反应条件,也就是各种化学反应单 元在实际生产中的一些共同点:配料比 反应物的浓度与纯度、加料次序、反 时间、反应温度与压力、溶剂、催化剂 pH值、设备条件、反应终