2019年执业药师考前密押.pdf

2019 年执业药师考前密押 药学专业知识一 1.通用名：指有活性的药物物质，而不是最终的药品。 为 INN （国际非专利药品名称）；性质：一个药物只有 一个药品通用名。 2.经胃肠道给药剂型：口服给药。 3.非经胃肠道给药剂型包括：注射给药、皮肤给药、 口腔给药等、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、 阴道和尿道给药等。 4.药物剂型的重要性 （1）剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁外敷—— 消除水肿；口服——导泻、解除胆管痉挛；注射 ——降压、抗惊厥。 （2）剂型能改变药物的作用速度：注射剂作用速度 快，而缓控释制剂药效慢。 （3）改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应： 氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可 消除这种毒副作用。 1 （4）剂型可产生靶向作用：静脉注射的脂质体（微 粒太小）可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。 （5）可提高药物的稳定性：同种主要制成固体制剂 的稳定性高于液体制剂，对于主药易降解的，可以考 虑制成固体制剂。 （6）剂型可影响疗效：片剂、颗粒剂、丸剂等制备 工艺不同会对药效产生显著影响。 5.临床药理学研究 （1）I 期临床试验：为人体安全性评价试验，一般选 20～30 例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐 受程度和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方 案提供依据。 （2）Ⅱ期临床试验：为初步药效学评价试验，采用 随机、双盲、对照试验，完成例数大于 100 例，对受 试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药 剂量。 （3）Ⅲ期临床试验：为扩大的多中心临床试验，试 验应遵循随机、对照的原则，进一步评价受试药的有 效性、安全性、利益与风险。完成例数大于 300 例， 为受试药的新药注册申请提供依据。 2 （4）Ⅳ期临床试验：为批准上市后的监测，也叫售 后调研是受试新药上市后在社会人群大范围内继续 进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条 件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的 临床价值有重要意义。 6.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性，根据药物 溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第 I 类：高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，体 内吸收主要取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普 利、地尔硫䓬。第Ⅱ类：低水溶解性、高渗透性的亲 脂性分子药物，体内吸收主要取决于溶解速率，如双 氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康。第Ⅲ类：高水溶解性、 低渗透性的水溶性分子药物，体内吸收主要取决于渗 透效率的影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。 第Ⅳ类：低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物， 体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。 7.非共价键的键合类型是可逆的，形式有：范德华力 （普鲁卡因与受体的作用）、氢键 （碳酸与碳酸苷酶 的结合、磺酰胺类利尿药与碳酸苷酶的结合）、疏水 键、静电引力、电荷转移复合物、离子-偶极和偶极- 偶极相互作用力 （乙酰胆碱与受体的作用）。 8.片剂崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限 3 是 15 分钟；分散片、可溶片为 3 分钟；舌下片、泡 腾片为 5 分钟；薄膜衣片为 30 分钟；肠溶衣片要求 在盐酸溶液中 2 小时内不得有裂缝、崩解或软化现象， 在 pH6.8 磷酸盐缓冲液中 1小时内全部溶解并通过筛 网等； 9.片剂的常用辅料主要有四大类： （1）稀释剂（填充剂）：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、 预胶化淀粉 （可压性淀粉）、MCC、无机盐类、甘露醇； （2）润湿剂：水、乙醇； （3）黏合剂：淀粉浆、MC、HPC、HPMC、CMC-Na、 EC、PVP、明胶（可用于口含片）、PEG； （4 ）崩解剂的类型：干淀粉、CMS-Na 、L-HPC 、 CCMC-Na、PVPP、泡腾崩解剂 （碳酸氢钠和枸橼酸等）。 【易混考点】不加崩解剂的剂型：缓控释片、口含片、 咀嚼片、舌下片。 （5）润滑剂：MS、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、 聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。 10.液体制剂常用的附加剂： （1）增溶剂：聚山梨酯类（吐温）、聚氧乙烯脂肪 4 酸酯类（司盘）等。