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头孢菌素类抗生素的适应证和注意事项 头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对 β内酰胺酶的稳 定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。第一代头孢菌素主 要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定 抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定 等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二 代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对 部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头孢呋辛、头 孢替安等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大 抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假 单胞菌亦具高度抗菌活性；注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、 头孢他啶、头孢哌酮等，口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯 等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代头孢菌素常 用者为头孢吡肟，它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素 大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等 的部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作 用与头孢他啶相仿，对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略 强。 一、适应证 1. 第一代头孢菌素：注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡 萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感 染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等；亦 可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所 致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑林常用于预防手术后切口 感染。 头孢拉定、头孢氨苄等口服剂的抗菌作用较头孢唑林为 差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。 2．第二代头孢菌素：主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球 菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血 杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸 道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感 染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌 氧菌药合用。头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西 林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗，也 用于手术前预防用药。 头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服剂，主要适用于 上述感染中的轻症病例。头孢呋辛酯口服尚可用于淋病奈瑟 球菌（包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）所致单纯性淋 菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。 3．第三代头孢菌素：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴 性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、 肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、 复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、 盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓 性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种 感染亦有效，但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用 于铜绿假单胞菌所致的各种感染。 第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感 染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗病情已基本好转 后的病例；但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假 单胞菌和其他非发酵菌的感染。 4．第四代头孢菌素：目前国内应用者为头孢吡肟。本药 的抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同，尚可用于对第三代 头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷 菌属等细菌感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经 验治疗。 所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗 菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。 二、注意事项 1. 禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青 霉素过敏性休克史的患者。 2. 用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青 霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他 β内酰胺类 及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本 类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如 发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治 疗。 3. 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全 患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时， 头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 4. 氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前 者的肾毒性，应注意监测肾功能。 5. 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K 可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗 结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。