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浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所 形成的交叉性综合学科， 是生命科学的重要组成部分。 它研究构效关系， 解析药 物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学 结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中 物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物 质，生成复合物产生生物效应。 生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子 的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分 子，再通过人体的正常系统排出体外。 9?第I相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、 还原、水解和羟化等。 第U相生物转化：又称轭合反应，指药物经第I相生物转化产生极性基 团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性 大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成 暂时的键合后的新化学实体， 本身无活性， 到达体内经代谢， 裂解掉暂时的运转 基团，生成原药，发挥生物活性。 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂 显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。 结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相 关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变， 引起生物效应的显著变化。 结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定 受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。 QSAR:即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化 性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。 二、选择题： （括号内为答案） (D)D,201 NHCH^r - coor, - -*n-cooH + n on2、下列反应中，属于U相生物代谢的是(D)A.B.C.D. (D) D, 2 01 NHCH^ r - coor, - -*n-cooH + n on 2、下列反应中，属于U相生物代谢的是 (D) A. B. C. D. RNO2 RNH2 R—S—R1 OGIu 三、简答题 1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构 体的化学结构并且说明哪个有活性。 答：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为: 答：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为: OH反式:HOOH OH 反式: HO OH 根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型 类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完全不类似。 2、 试述前药设计的原理和目的。 答：前药设计的原理：生物活性的原药与某种化学基团、 片断或分子经共价键 形成暂时的键合后的新化学实体， 本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的 运转基团，生成原药，发挥生物活性。 目的：用于改善原药理化性质、生物药剂学性质及药物代谢动力学性质。 如如: 1.增加或降低水溶性； 2.增强特异性； 3.增强化学稳定性； 4.消除 不良气味等。 3、 什么是先导化合物，获得的途径有哪些。 答：先导化合物是指：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化 学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 获得的途径有：1?随机筛选与意外发 现； 2天然产物获得； 3以生物化学为基础发现； 4.由药物的副作用发现； 5. 基于生物转化发现； 6?由药物合成的中间体发现。镇静催眠药 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途 1苯巴比妥 NH NH O 丙二酰脲类 镇静催眠药 7 7 7 7 2地西泮 CH3 o I H N — 苯二氮卓类 抗焦虑药 3氯丙嗪 CH3 CH3 吩噻嗪类 抗精神病药物 4苯妥英钠 抗癫痫大发作 抗精神病作用 S Cl CH3 ch2ch2ch2n CH3 泰儿登 治疗抑郁症 Cl8N卡马西平抗癫痫大发作NHNXNNR2OCONH2奥沙西泮 抗焦虑药物3 ?吩噻嗪类抗精神病药物 Cl 8 N 卡马西平 抗癫痫大发作 NH N X N N R2 O CONH2 奥沙西泮 抗焦虑药物 3 ?吩噻嗪类抗精神病药物 』S * H 0 OH N 写出下列药物的结