中山医成人教育药物化学复习的资料.ppt

总体要求 药物化学按治疗作用分类阐述药物的类型、名称、化学结构、理 化性质、体内代谢及构效关系等方面内容,是药学专业知识的重 要组成部分。 药物化学知识内容的总体要求分为掌握、熟悉和了解三个层 次: 掌握:常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质和用 途;化学结构和稳定性之间的关系;一些重要药物在体内外相互 作用的化学变化,体内发生的与代谢有关的化学变化和对生物活 性的影响。 熟悉:手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点;药 物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因;特殊管理药品 的结构特点和临床用途。重要药物类型及其构效关系。药物理化 性质和药效的关系;药物的代谢化学。 了解:各类药物的发展过程和现状;近年来上市的新药;药 物结构修饰的作用和方法;新药的研究与开发。  二、具体要求 1.掌握药物的溶解度、分配系数、解离度、电子密度、取代基 和立体因素对药效的影响。 2.熟悉药物在体内代谢的化学变化类型 3.熟悉主要药物类的分子结构类型通式或特点: 巴比妥类、苯二氮卓类、吩噻嗪类、吗啡生物碱类等各类中枢神 经系统用药;拟胆碱药;阿托品及抗胆碱药;肾上腺素受体激动 剂和拮抗剂;乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类H受体拮抗剂; 酯类和酰胺类局部麻醉药(钠离子通道阻滞剂);普利类和沙坦 类降压药;他丁类和苯氧乙酸类降血脂药;替丁类和拉唑类抗消 化道溃疡药;水杨酸类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类和 昔康类解热镇痛及非甾体抗炎药;氮芥类、嘧啶拮抗剂和嘌呤拮 抗剂类抗肿瘤药;青霉素和头孢菌素类β-内酰胺抗生素;喹诺酮 类抗菌药;唑类抗真菌药;核苷类抗病毒药;雄激素、雌激素、 孕激素和它们的拮抗剂、皮质激素;磺胺类药(包括抗菌、降糖 和利尿药)  4.掌握主要药物类型的作用机制和用途 镇静催眠药;抗精神病药;抗抑郁药;镇痛药;与胆碱能受体 相关的药;与肾上腺素能受体相关的药;抗组胺药;局部麻醉 药;非甾体抗炎药;普利类;沙坦类;他丁类;替丁类;拉唑 类;甾体激素;生物烷化剂:抗代谢药物;β-内酰胺抗生素 喹诺酮类药物;各类磺胺药;唑类抗真菌药。 5.了解重要药物的发现、发展和构效关系: 苯二氮卓类,吩噻嗪类,乙酰胆碱酯酶抑制剂,局部麻醉药, ACE抑制剂,AⅡ受体拮抗剂,H2受体拮抗剂,质子泵抑制剂, 磺酰脲类降糖药,肾上腺糖皮质素  需要重点记忆的知识 各类药物中的代表药的通用名(包括英文名即INN名)、理化性 质、稳定性、鉴定方法及临床用途: 异戊巴比妥;地西泮;盐酸氯丙嗪;盐酸丙咪嗪;盐酸吗啡 硝酸匹鲁卡品;溴新斯的明;硫酸阿托品;肾上腺素;盐酸麻 黄碱;沙丁胺醇;马来酸氯苯那敏;氯雷他定;盐酸普鲁卡因; 盐酸利多卡因;盐酸普萘洛尔;硝苯地平;硫酸奎尼丁;卡托 普利;依拉普利;氯沙坦;硝酸甘油;洛伐他丁;盐酸美西律 西咪替丁;奥美拉唑;阿司匹林;对乙酰氨基酚;萘普生;环 磷酰胺;氟尿嘧啶;青霉素钠;头孢氨苄;盐酸环丙沙星;磺 胺嘧啶;甲氧苄啶;克霉唑;硝酸益康唑;利巴韦林;齐多夫 定;青蒿素;氢氯噻嗪;雌二醇;丙酸睾酮;左炔诺孕酮;氢 化可的松  复习题 1.药物发生药效的决定因素是什么? 2.药物与内源性物质结合是指什么? 3.药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合?形成什么物 质排出体外? 4.简述离解度对药效的影响 5.阐明pKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢 和作用时间关系。 6.论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系 7.根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质 8.产生心绞痛的病因是什么?治疗的药物有哪几类?分别是什 么机理? 9经典H受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用?怎样克服 这些药物的缺点?