第四讲 G蛋白偶联受体研究进展课件.pptVIP

? 内吞的可能机制 ? 衣被复合体主要有三类 : 衣被蛋白 I(Coat protein-I, cop- Ⅰ ) 、衣被蛋白Ⅱ (Coat protem- Ⅱ -,cop Ⅱ ) 和笼形 蛋白 (clathrin) 。 ? 衣被蛋Ⅰ和衣被蛋白Ⅱ主要参与小泡在高尔基复合 体和内质网之间的转运 ; 笼形蛋白则主要参与液相物 质和受体由胞膜以及反向高尔基网 (transGolginet- work,TGN) 向 内涵体 (endosome) 的转运。 ? 内吞后的受体隐没于内涵体。内涵体中的磷酸酶在 酸性条件下可以特异地引起磷酸化的 受体去磷酸化 , 进而使得受体复敏并再循环至胞膜重新发挥作用。 ? 这一过程与受体的失敏和内吞一样 ,G 蛋白受体激 酶 ,arrestin 和笼型衣被小泡起到至关重要的作用。 GPCRs 的活化模式 ? 1. 二态模式 ? 受体处在 非活性构象 (R) 与 活性构象 (R*) 的平衡之 中 , 即 R ? R* 。 ? 在没有激动剂的情况下 ,R 占绝大多数 ,R 和 R* 之 间的能障很低 , 使一部分 R 自发地变成 R* 。 ? 激动剂 与 R* 有很强的亲和力 , 使平衡发生移动 , 增加 R* 的比例。 ? 拮抗剂 能稳定 R, 使平衡从 R* 移向 R 。 ? 中性拮抗剂 与 R 及 R* 有