普瑞巴林与加吧喷丁用药对比演示幻灯片.pptVIP

从结构、药代动力学、疗效和安全性看 普瑞巴林对比加巴喷丁的优势 全球适应症多于加巴喷丁 加巴喷丁 – 1993 年加巴喷丁在英国被批准用于治疗 癫痫 和 神经病理性疼痛 – 之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和 带状疱疹后神经痛 (PHN) Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669. 普瑞巴林 – 2004 年被欧洲药监局批准用于治疗 成人外周神经病理性疼痛 和 部分癫痫发作 – 之后在欧洲被批准用于治疗 神经病理性疼痛 ( 外周或中枢 ) 和 广泛性焦虑障碍 – 2005 年在美国被批准用于治疗 糖尿病周围神经痛 和 带状疱疹后神经痛 ， 部分 癫痫发作 – 2007 年被美国 FDA 批准用于治疗 纤维肌痛 证据等级高于加巴喷丁 — 痛性糖尿病周围神经病变 ? 美国神经病学会 (AAN) 、美国神经肌肉和电子诊断医学会及 物理医学与康复学会等学会共同发布痛性糖尿病神经病变 疼痛处理指南： – 普瑞巴林为唯一的 A 级推荐药物 ( 证据级别强 ) – 加巴喷丁为 B 级推荐药物 ( 证据级别中等 ) 化学结构与加巴喷丁不同 ? 普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质 γ - 氨基丁酸 (GABA) 的衍生物 ? 加巴喷丁 为与 α2δ 亚基结合的 第一代 抗癫痫药 ? 普瑞巴林 为与 α2δ 亚基结合的 新一代 抗癫痫药 Sills GJ. Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108-13. 普瑞巴林 加巴喷丁 Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669. 化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异 普瑞巴林不仅仅是“新一代”的加巴喷丁 普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁 Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13. 每日剂量 (mg/d) 血 浆 药 物 浓 度 ( μ g / m L ) 与加巴喷丁不同，普瑞巴林吸收呈 剂量依赖性 600 1200 1800 2400 3000 3600 4200 4800 普瑞巴林 加巴喷丁 0 2 4 6 8 10 12 ? 与加巴喷丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关，当剂量增大时 ，药物血浆浓度线性增加，较易判断达到预期疗效的剂量 Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-669. 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 — 外周神经病变 Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465 普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著缓解疼痛 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 — 外周神经病变 E Q - 5 D V A S 评 分 ( m m ) EQ-5D VAS 评分： 0-100mm ， 0= 最差健康状态 100= 最好的健康状态 *P0.025 VS PGB 治疗前 Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465 普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著提高患者生活质量 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 — 外周神经病理性疼痛 换用和加用 普瑞巴林 换用 普瑞巴林 加用 普瑞巴林 S F - M P Q 均 值 Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print] 加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林 显著改善 SF-MPQ 评分 与基线相比： P 0.0001 SF-MPQ ：简明 McGill 疼痛量表 情感 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 — 外周神经病理性疼痛 换用和加用 普瑞巴林 换用 普瑞巴林 加用 普瑞巴林 S F - M P Q - V A S 评 分 均 值 变 化 ( m m ) Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print] 加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林 显著改善 SF-MPQ -VAS 评分 与基线相比： P 0.05 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 — 外周神经病理性疼痛 累 计 无 疼 痛 或 轻 微 疼 痛 时 间 ( 天 ) P=0.039 Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print] 换用较加用普瑞巴林疼痛缓解持续时间更长 普瑞巴林疗效优于加巴