立体化学外消旋体拆分.pptVIP

外消旋体的拆分 LOGO  简介及意义 简介 旋体是由一对对映体等量混合而成,对映体 除旋光方向外,其它物理性质均相同。用一般的物理 法(蒸馏、分馏、结晶等)不能把一对对映体分离开来。 必须用特殊方法 外消旋体的拆分:将外消旋体分离成旋光体的过程叫 拆分 意义:根据药物的不同,有些药物是其多个对映体之 而有些药物则为外消旋体。事前必须就药物对映体的药 理学效果作验证,以减少危险发生  外消旋体的特点 H-C-0HHO-C—H CH,OH CH,OH D-(+)-甘油度L-(-)-甘油醛 对映体中的左旋体与右旋体 等量混合 L-甘油醛 n旋光性消失 COOH 可以拆分成左旋体与右旋体HC-HH-c-OH OHH0C—H COOH COOH 把石 -(-)-酒(2R:3R)-(+)-酒 D,L酒石酸  外消旋体在药物化学中的应用 加替沙星片 话:1 氧氟沙星的左旋体,抑 沙星为8-甲氧基氟喹诺 制细菌DNA复制,具有 外消旋体化合物,其 抗菌作用 和S-对映体抗菌活性相  拆分法 ◆(1)化学法 ◆(2)酶解法 ◆(3)晶种结晶法 ◆(4)柱层析法 ◆(5)机械法