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盐酸艾司洛尔注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Aisiluoer Zhusheye 本品主要成份为盐酸艾司洛尔，其化学名为：4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐 酸盐。 其结构式为： CH3 OCH CHCH NHCH 2 2 CH3 OH . HCl CH CH COOCH 2 2 3 分子式：C 16H25NO 4 ·HCl 分子量：331.84 【性状】本品为无色或微带黄色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 盐酸艾司洛尔为一选择性（心脏选择性）β1 肾上腺素受体阻滞剂，起效快，作用维 持时间短，在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰 期大约为 9 分钟。其主要抑制位于心肌的β1 肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑 肌的β2 肾上腺素受体也有阻滞作用。 它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血 压作用与 β 肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后 10～20 分钟 β 肾上腺素 受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔具有典型的 β- 肾上腺素受体阻 滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性 1 心律时的 AH 间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血管造影研究显示在 0.2mg/kg/min 的剂量下，本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血 分数和心脏指数，其效果与静脉注射 4mg 普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾 司洛尔与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降 低作用更明显。心导管研究结果显示在 0.3mg/kg/min 的剂量下，本品除引起上述作用， 还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药 30 分钟后血液动力学参数即完全 恢复。 毒性研究 由于盐酸艾司洛尔使用时间短，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。 【药代动力学】 本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其 在人体的总清除率约 20L/kg/h ，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、 肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t 1/2 ）约 2 分钟，消除半衰期（t 1/2 ）约 9 分钟。 给予适当的负荷剂量，继以 0.05～0.3mg/kg/min 的剂量静脉点滴，5 分钟内即可达 到稳态血药浓度（如不给予负荷剂量，则需 30 分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量， 稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。稳态血药浓度在给药期间可维持，一旦 停药则迅速降低。由于半衰期短，通过增加或减少给药速率可快速改变艾司洛尔的血药 水平，停止给药可快速消除。 小于 2 ％的本品以原形经尿液排出，在用药后 24 小时内，约 73～88% 的药物以酸性 代谢物形式由尿排出。 本品在体内代谢为相应的游离酸和甲醇。其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为艾 司洛尔的 1/1500，在正常志愿者体内无β肾上腺素受体阻滞作用。酸性代谢产物消除半 衰期（t 1/2 ）约 3.7 小时，经尿排泄，清除率与肾小球滤过率几乎相等。肾病患者酸性代 谢产物的清除明显减少，清除半衰期为正常者的 10 倍，血药浓度水平也相应增高。