抗菌药物体内程与临床用药.pptVIP

第二节抗菌药物的体内过程与临床用药 药物的体内过程是药物发挥药理作用,产生治 疗效果的基础。临床制订用药方案时,应当根 据抗菌药物的体内过程的规律进行 选择药物 许多抗菌药物吸收后主要分布在在血液、浆膜 腔和血液供应丰富的组织和体液中,而在脑组 织,脑脊液、骨组织、前列腺、痰液中难以 到有效浓度。因而在治疗感染性疾病选择药物 时,不但要考虑致病菌的差异性,还要考虑感 染器官的差异性。所选择的抗微生物药不仅是  ˉ感染细菌的敏感药物,而且能够分布到靶部 位,在感染的器官能达到有效浓度。流行性 脑脊髓膜炎致病菌为脑膜炎双球菌,多种药 物对脑膜炎双球菌有抗菌活性,选药时除考 虑药效学作用外,还要考虑药物能否通过血 脑脊液屏障。磺胺嘧啶容易透过血-脑脊液 屏障,多数脑膜炎双球菌菌株对该药仍敏感, 是治疗该病的首选药;机体在正常情况下青 霉素不易透过血-脑脊液屏障,在脑膜有炎 症情况 般剂量时脑脊液的浓度可达血 浆浓度的10%~30%,大剂量时可达  ■有效水平,因此青霉素是治疗流行性脑脊髓膜 炎的常用药物;头孢三嗪和氯霉素均较易进入 脑脊液,故也是治疗该病的常用药物。多数抗 菌药物在尿液中可达较高浓度,治疗单纯性尿 咯感染时可选用毒性小、价格低廉的口服抗菌 药物。一般情 抗菌药物可在体腔内达有 效冶疗浓度,除非有厚壁脓腔形成时,勿需直 接向腔内局部注入药物 选药时亦应根据药动学特点考虑用药后可能出 现的不良反应,例如氨基糖苷类、四环素类和 喹诺酮类抗菌药易透过血一胎盘屏障,可能对 胎儿造成损害,故妊娠期均不宜应用这些药物  抗菌药物的体内过程也是选择给药途径的依 据。生物利用度高的的药物,可口服给药 于治疗敏感菌所致的轻、中度感染。治疗重 度感染时,为避免各种因素对药物转运与转 化的干扰,常采取静脉途径给药以保证疗效 佔算抗菌药物在体內的有效浓度 抗菌药物的疗效取决于其在感染部位的 组织和体液中能否达到杀灭或扣制细菌生 的浓度。血液中的药物浓度与组织或体液中 的药物浓度虽然有区别,但又是密切相关的  ˉ在制订抗菌药物给药方案时通常以抗菌药物 对致病菌的最低抑菌浓度(MIC)和血药浓 度的关系作为主要依据,MIC值低表明细菌 对该药敏感,MIC值高则提示细菌对药物敏 感性差或耐药。一般而言,抗菌药物的组织 或体液浓度常为血药浓度的1/ /1O。因 此,若使感染灶内药物浓度达有效杀菌或抑 菌水平,血药浓度应为MIC的2~10倍。药物 对细菌的MEC各不相同,因此需根据药敏试 验结果(即抗菌药物的MIC)选择抗菌药物 确定给药剂量、间隔时间以及疗程等。