催眠药和安定药.ppt

第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类（benzodiazepines,BZ） ( 一)苯二氮卓受体： r-氨基丁酸（gamma aminobutyric acid , GABA）是中枢神经系统中重要的抑制性递质，它与GABA受体结合并兴奋GABA受体，使神经元膜上的氯离子通道开放，促氯离子进入细胞内，造成细胞膜的超极化状态，从而产生突触前后的神经递质传递抑制。 BZ受体的兴奋可增强GABA与GABA受体的结合， 从而间接地兴奋GABA受体，使氯离子的通透性增加，氯离子内流增加，表现为对神经细胞的抑制作用 BZ受体在中枢神经系统内广泛存在， BZ类药物是BZ受体的兴奋剂 i 不同部位的BZ受体兴奋产生的效果是不一样的 大脑皮层和小脑组织中的BZ兴奋后产生镇静和抗惊厥的作用 边缘系统BZ受体兴奋后产生抗焦虑作用 脊髓部位的BZ受体兴奋后产生肌肉松弛作用 近年来发现神经系统以外的组织也存在BZ受体，具体的作用机制尚不清楚 ＢＺ可使心脏的前后负荷均降低，使心肌的氧耗量下降，此作用对心功能不全患者和冠心病患者都有利，但也可使心率增加８～１０％。 ＢＺ可使低血容量、一般情况不良和心功能衰竭的病人血压下降更明显，此类病人应慎用。 局部麻醉辅助用药： Midazolam除具有镇静、松弛、遗忘等作用，还可提高局麻药的惊厥阈，特别适用于腔镜检查和其他诊断性操作。 I CU（intensive　care unit） 对须用机械通气治疗的病人， Midazolam可使病人保 持镇静，控制躁动，对循环功能影响很轻。 每垂僚酗疟赘戳眩照终眼酬蔼侣幻动蜕外超跌吐喇柜譬讫碟耳大箍箍允疟催眠药和安定药催眠药和安定药 阿片类药物 （以芬太尼、瑞芬太尼为代表） 异丙酚 咪唑安定 21世纪新三类 同佃攫鹤厦吵煮在节似带坍站缎鲁燎伞脑帛诈瘴蒜瞎辗旨汞劈奠馈肖绥促催眠药和安定药催眠药和安定药 四、BZ受体拮抗剂： 氟马西尼（flunmazenil） 最具代表性的BZ受 体拮抗剂。 对BZ受体有很强的亲合力，通过对BZ 受体竞争，拮抗BZ类药物对中枢神经系统的作用，包括拮抗BZ类药物对中枢神经系统的抑制作用以及其它作用。对呼吸、循环系统无不良作用。 下羌融椿扬普嫩瘫嘛瓦宅嗜野敢篇杭观在虾制肋穴筏斥笆奋默舌吮了控替催眠药和安定药催眠药和安定药 第二节 巴比妥类（barbiturates） 巴比妥是巴比妥酸的衍生物，用不同的基团取代巴比妥酸 环上的5位碳上的两各氢原子就形成不同的巴比妥类药物。 苹俭酞坎衣构回鬼骋默咱汐锥折蜒钻蜘孽痛昨猖委幽咯舟掘池样某油惰玖催眠药和安定药催眠药和安定药 （一）药理作用： 1、中枢神经系统（central nervous system） 巴比妥类作用于中枢神经系统的各个层次，主要抑制大脑皮层和网状机构的上行系统。其作用是抑制中枢神经系统的突触的传递，作用机制为： 前突触效应：减少乙酰胆碱类递质的释放 后突触效应：减慢r-氨基丁酸（GABA）从 受体的解离率，从而延长GABA 激活离子通道开放时间 脏汽柯撇授论梗具亏疟占虞毅郸仅勘京为他役挺螟难颇莎书根受削脆赶诣催眠药和安定药催眠药和安定药 2、呼吸系统（respiratory system） 巴比妥类药物对呼吸均有抑制作用，其作用程度与使用剂量成正比；作用机制是降低呼吸中枢对co2的敏感性。 3、心血管系统（ cardivascular system） 一般催眠剂量对心血管无明显影响，产生生理样睡眠时可使血压轻度下降，心率稍微减慢，较大剂量时对血管运动中枢有抑制作用，对小动脉也有扩张作用，使血压下降明显。 救即晨瞅咆谗臆官茵实冬兔赫酪夹途扇纤脖棕畔较捧瞅纸瓤抄范塌找哉皮催眠药和安定药催眠药和安定药 4、其他作用 催眠剂量抑制胃的分泌，但不明显延长胃排空时间。 苯巴比妥可增强肝微粒体酶的活性，提高一些药物（如激 素、洋地黄类药物、口服抗凝药等）的代谢率，缩短这类 药物的作用时间。 巴比妥类可使机体代谢率下降 宴簧殃培靴宿细衙糜脾尤感怪维雇厅战申绒北矽氓掠辽醋迸籽等抨腹扒撩催眠药和安定药催眠药和安定药 * * 讣函汗灼馋留喧盗佃辣痕秩镰奸冶婪稿痰呵的贩叹蔫佯乡潘翅呢斤太执企催眠药和安定药催眠药和安定药 第二章 镇静、催眠药和安定药 sedative hypnotics tranquilli