碳青霉烯类药物比较分析.ppt

4种碳青霉烯类药物 差异比较 1.简介 2.结构差异 3.药动学差异 4.药效学差异 5.临床应用 非典型β-内酰胺类抗菌药物,高效、广谱、耐酶 亚胺培南 I mi penem 泰能 美平 多尼培南 1994 1995 2002 2005 帕尼培南 泰吡培南酯 厄他培南比阿培南 Ertapenem Bi apene 怡万之 分类 第一类 厄他培南 亚胺培南、美罗 对非发酵G杆培南、比阿培南、泰吡培南酯 菌(如假单胞菌 多利培南、帕尼 不动杆菌)活性培南 在第2类菌 适用于复杂性 对非发酵G杆有活性 或产ESB肠杆菌菌有效;适用于 所致社区获得性院内感 结构差异 c6:反式对β内酰胺酶稳定(共性 x:肾毒性,对肾脱氢肽酶(DHP1)的稳定性Me R:神经毒性和抗G-的活性。碱性↑,神经毒性 ↑;碱性↓,抗G-菌活性↑ 药物名称XR 构效关系 亚胺培南 肾毒性大,易代谢,需与酶抑制剂联用 R位碱性强,易导致神经毒性 美罗南CH从人NOCB)衡烤恁,稳定总任,抗 厄他培南CH3S 肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合 NH--CO2N率,半衰期延长;神经毒性降低 比阿培南CH3H 肾毒性低,酶稳定;几平无神经毒性