抗凝药和抗血小板药PPT演示课件.pptVIP

餐前VS餐后？ 无论早或晚上服用，有一点是可以肯定的，阿司匹林肠溶片应该空腹状态下服用。 肠溶制剂在酸性环境下中是不崩解。 空腹状态下 胃内PH1-2 十二指肠内PH7 阿司匹林肠溶 不崩解 崩解 氯吡格雷 ADP受体拮抗剂 ADP受体 P２Y１２ P２Y１ P２X１ G蛋白偶联受体 配体门控离子通道 P2Y12受体抑制剂的发展 第一代：噻氯匹定（1991年上市） 第二代：噻吩吡啶类 氯吡格雷（1997年上市） 普拉格雷（2009年上市） 第三代：环戊三唑嘧啶类CPTP 替格瑞洛（2011年上市） 氯吡格雷-药代动力学特性 前体药物，自身无活性 85%在肠道被酶水解灭活 15%在肝脏中代谢成活性产物，其主要催化作用的CYP3A4，2C19，2B6，1A2。活性代谢物与血小板P2Y12受体不可逆的结合，永久性抑制血小板。 半衰期6小时。口服2小时起效，连续5天达稳态。 肝硬化病人的血药浓度明显升高，但活性代谢产物浓度与健康人相似。 氯吡格雷：基因组学 CYP2C19慢代谢者，氯吡格雷的活化降低，活性代谢产物减少，抗血小板活性降低。 快代谢型 氯吡格雷与PPIs的相互作用 肝脏主要代谢酶： 细胞色素P450 （3A4, 2C19 ) ADP receptor （P2RY12） CYP2C19: 氯吡格雷与PPI共同代谢途径 缺血事件可能发生？ FDA更新关键信息 200