瑞芬太尼的临床应用《精选》.pptVIP

瑞芬太尼的临床应用 宁德市医院麻醉科 优选文档 * 发展历史 1990 成功研制 德国 首次上市 1996 欧美 国家上市 用于心脏 手术 国内 首次上市 1997 1998 2003 优选文档 * 镇痛作用特点 受 体 作 用 μ（μ1） 脊髓以上镇痛、镇静 （μ2） 呼吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心呕吐，依赖性 κ 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿 δ 脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控μ 受体活性 σ 呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用、瞳孔散大 ε 激素释放 阿片受体有μ、κ、δ、σ、ε五个类型，其中μ受体又分为μ1和μ2两个亚型。 优选文档 * 结构和代谢 主要代谢途径是经脱酯作用形成羧酸代谢物——瑞芬太尼酸；另一途径为N端去烷基化 优选文档 * 特点 优选文档 * 峰值时间（min） T1/2Keo（min） 芬太尼 3.6 4.7 阿芬太尼 1.4 0.9 舒芬太尼 5.6 3.0 瑞芬太尼 1.2 1.0 芬太尼及其衍生物单次注射后起效时间比较 注：T1/2Keo为药物在血浆与效应室之间浓度平衡达到一半的时间，即瑞芬太尼的血脑平衡时间 起效迅速 瑞芬太尼由于脂溶性高，非离子化比例较高，蛋白结合率相对低，因而起效迅速 优选文档 * 药代动力学指数 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 分布容积（L/kg） 4.0 2.9 0.86 0.39 半衰期（t1/2β；min） 219 164 94 9.1 血浆清除率 (ml/kg /min) 13.0 12.7 6.4 2800 芬太尼及其衍生物药代动力学比较 快速代谢 瑞芬太尼在血液和组织中迅速被非特异性酯酶水解代谢 优选文档 * 瑞芬太尼体内无蓄积，持续输注后半衰期恒定（3-5min），与持续给药时间无关 Egan TD . Remifentanil pharmacokinetics and pharmacodynamics. A preliminary appraisal. Clin Pharmocokiney,1995;29（2）:80-94. 持续输注无蓄积 优选文档 * 代谢过程与患者年龄、 体重、肝、肾功能、 拟胆碱酯酶活性无关。 ＞65岁老年人 拟胆碱酯酶 缺陷患者 肝、肾功能 不全患者 2-12岁儿童 肥胖患者 代谢不受终末器官的功能影响 优选文档 * 临床应用及注意事项 主要用于全麻诱导和全麻中维持镇痛，镇痛作用强于芬太尼（1.3倍） 不能单独用于全麻诱导——大剂量也不能保证意识消失 瑞芬太尼镇痛作用具有封顶效应，当瑞芬太尼血药浓度达到32μg/L时,镇痛作用达到顶峰 不可与血、血制品经同一路径给药 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用 禁忌椎管内及神经鞘内使用，制剂中含甘氨酸，具有神经毒性 优选文档 * 起效较芬太尼快，约1.2min左右，作用强度比芬太尼稍强。诱导插管剂量一般为1～2μg/kg，注射过程约一分钟。REM可引起血压和心率中等程度降低，部分病人SBP和HR降低超过20%。阿托品和胃长宁对其心率减慢有效。 优选文档 * 瑞芬太尼与吸入麻醉或静脉麻醉剂合用，维持剂量为0.05-2.0μg/kg/min。普通手术麻醉维持，瑞芬太尼最佳剂量为0.2-0.4μg/kg/min 遇血压、心率轻度下降，适当减慢给药速度即可恢复 协同镇静作用：Andrea等研究发现老年人靶控输注血浆浓度为 3μg/ml 的瑞芬太尼，可降低七氟醚 MAC 值达 90%。 全麻维持 Andrea A,Andrea C,Pierearlo B,et al.Effects of two target-controlled concentrations(1 and 3ngPml)of remifentnail on MAC of Sevo-flurance.Anesthesiology,2004,100(2):255-259. 优选文档 * 特殊应用—不用肌松药气管插管 优选文档 * 清醒气管插管要求麻醉确保患者舒适、能提供良好的插管条件、维持稳定的血流动力学 瑞芬太尼优于芬太尼、能提供更好插管条件，更好抑制气管插管时血流动力学变化 剂量根据患者的情况推荐用0.1-0.5μg/kg/min持续输注下进行清醒气管插管。 特殊应用—清醒气管插管 优选文档 * 在吸入麻醉药和／或静脉麻醉药的配合下，瑞芬太尼以0.2-0.75μg/kg/min输注，能为外科手术提供快速麻醉，术中呼唤时能快速唤醒，不干扰脊髓体感诱发电位 特殊应用—全麻术中病人的唤醒 周声汉,施冲,刘中华,等.瑞芬太尼与芬太尼复合异丙酚在脑功能区手术唤醒麻醉中的应用。广东医学，2007年 李琪英,闵苏.丙泊酚-瑞芬太尼-