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;第一节 性激素类药;一、雌激素类药;;
1.促进和保持第二性征
维持性器官的正常功能 促进子宫内膜和肌层的代谢,使内膜增生加厚,阴道上皮增生,表层细胞发生角化,
增强子宫活动,提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。
2.小剂量雌激素,有促进性腺激素释放,促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用;
大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。;3.代谢 促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清TG和HDL和降低LDL水平、降低糖耐量等作用。
4.增加血凝度 在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性,低含量雌激素避孕丸则不会发生。;1.补充女性激素分泌不足
卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。
功能性子宫出血(雌激素分泌不足者)
2.绝经期综合征 面颊红热、出汗、恶心、失眠、肥胖和情绪不安等。
适量补充雌激素,可反馈抑制GnRH、FSH和LH分泌,减轻症状。
3.避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。
4.乳腺癌 大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌,使内源性雌酮减少,用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患者。;
5.前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗雄激素的作用。
6.预防心血管疾病 通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35%~50%。也有报告认为可增加血栓发生率。
7.其他
老年性骨质疏松、痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积
可与雄激素合用
白细胞降低症(放射线)升高白细胞
延缓阿尔茨海默病 对老年人有学习记忆增强作用;二、孕激素类药;;3.神经内分泌
生理量降低GnRH分泌神经元的脉冲活动频率,增加LH每次释放量。
大剂量使LH分泌减少,抑制排卵。
4.升温作用 影响下丘脑体温调节中枢,月经周期中期排卵时体温较平时约高0.56℃,持续到月经来临,此作用与孕激素密切相关。
5.对代谢的影响 为肝药酶诱导剂,可促进药物代谢;对抗醛固酮,促进钠氯排泄;促进蛋白分解代谢,增加尿素氮的排泄。
6.呼吸 增加分钟通气量,降低肺泡CO2分压。;;4.原发性痛经 痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成PGF2α,后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体酮分泌,从而减轻痛经。
5.子宫内膜异位症 大剂量可使子宫内膜腺体萎缩,以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。
6.良性前列腺肥大和前列腺癌 反馈性抑制垂体前叶分泌促性腺激素,从而减少睾丸素分泌;三、抗雌激素类药;四、雄激素类药;;
5.大剂量雄激素有对抗雌激素的作用,且抑制垂体分泌促性腺激素的作用。
6.促进免疫球蛋白合成,增强机体免疫功能和抗感染能力。;;;五、同化激素;作用:
增加蛋白合成,促进肌肉发育,增加食欲,带来舒适感。
用于:
蛋白质吸收和合成不足,或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病病人,如营养不良、贫血、再生障碍性贫血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松等。
注意事项 服用时应增加食用蛋白质。长期使用,也能产生雄激素样的不良反应,女性病人可出现轻微男性化现象,并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而致黄疸。
禁忌 肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用,孕妇及前列腺癌患者禁用。; 此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训练,短时间应用睾酮(每周600mg,6倍于常规治疗量)可增加无脂肪肌肉重量和体积。
由于实际应用时往往高出治疗量20倍以上,会发生一系列不良反应:男性睾丸萎缩、不育、男子女性型乳房;女性排卵抑制、多毛、声音变粗、脱发、痤疮。还有好斗行为和精神的改变。两性都增加冠心病发生的危险,可能会发生猝死。;第二节 避孕药;一、女用避孕药;;;二、抗早期及中期妊娠药;
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