0901 天然药物化学概述.pdf

天然药物 化学 第9章生物碱 第1讲概述 预备知识 01 生物碱的来源与定义 02 生物碱结构特点 学习目标 01 • 掌握生物碱的结构特点 02 • 了解生物碱的结构分类 概述 • 十九世纪德国学者F.W.Sertrner从鸦片中分离出吗啡碱(morphine) • 现从自然界中分离得到约10000种 • 《全国医药产品大全》中收载的药物及其制剂达六十余种 概述 植物中存在的生物碱大多有明显的生理活性如： • 鸦片中的吗啡——镇痛作用 • 麻黄中的麻黄碱——止喘作用 • 长春花中的长春碱——抗癌活性 • 黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用 • 山莨菪碱——抗中毒性休克作用 概述 • 生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索，如： 植物古柯中的有效成分古柯碱（cocaine）虽有很强的局部麻 醉作用，但是毒性较大，久用容易成瘾 普鲁卡因 古柯碱 procaine cocaine （可卡因） (合成品)局麻药 一、生物碱的定义 指天然产的一类含氮的有机化合物； 多数具有碱性且能和酸结合生成盐； 大部分为杂环化合物且氮原子在杂环内； 多数有较强的生理活性。 二、存在形式 • 1.游离碱：碱性极弱，以游离碱的形式存在。 • 2.成 盐：有机酸有：柠檬酸、酒石酸等；特殊的酸类：乌头酸、 绿原酸等无机酸：硫酸、盐酸等。 • 3.苷 类：以苷的形式存在于植物中； • 4.酯 类：多种吲哚类生物碱分子中的羧基，常以甲酯形式存在。 • 5.N-氧化物：植物体中的氮氧化物约一百余种。 三、命名规则 • 1. 类型的命名 • ⑴基核的化学结构，如吡啶、喹啉、萜类等； • ⑵以来源植物命名，如石蒜科生物碱等。 • 2.单体成分的命名 • ⑴以植物来源的属、种的名称命名；如一叶萩碱 • ⑵也有以生理活性或药效命名，如：吗啡(使睡眠) • ⑶以人名命名的；如：pelletierine 四、分类方法 • 1.按植物来源分类； 如：石蒜生物碱，长春花生物碱； • 2.按化学结构分类； 如：异喹啉生物碱、甾体生物碱； • 3.按生源结合化学分类； 如：来源于鸟氨酸的吡咯生物碱。 小结与讨论 本讲小结 进一步思考 • 生物碱的定义 • 生物碱结构的特点 • 来源 • 结构与特点 有哪些？ • 生物碱分类方法 天然药物 化学 谢 谢！