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第六章中药药代动力学 中药药动学定义 • 定义： 中药药动学（Pharmacokinetics Of Chinese Materia Medica ），是在中医药理论 的指导下，应用药物代谢动力学的基本原理，研究中药活性成分、组分、中 药单方和复方的体内过程及动态变化规律的一门学科。 • 特点：由于中药化学成分的复杂性、中药药效的多样性、中医临床应用的辨 证施治及复方配伍等中医药特色，使得中药体内过程及动态变化规律有别于 化学药品，而有其特殊性。因此，中药药动学研究具有一定难度，其理论体 系和研究方法有待进一步完善和发展。 本章内容 体内过程特点：吸收、分布、代谢 和排泄特点 中药体内过程及动 中 态变化特点 动态变化特点 药 药 物 中药药物代谢动力 中药现代化研究特点 代 学研究现状 谢 研究热点及难点分析 动 力 学 中药单体成分药动学研究 中药药物代谢动力 单味中药提取物药动学研究 学研究思路与方法 中药复方药动学研究 中药代谢性相互作用研究 生物效应法进行中药药动学研究 本章内容 掌握：中药体内过程及其动态变化特点； 掌握：中药药动学研究的思路与方法； 了解：了解中药药物代谢动力学的研究热点以及难点。 第一节中药体内过程及动态变化特点 • 中药体内过程包括：吸收（absorption，A ）、分布（distribution，D）、代 谢（metabolism，M）和排泄（excretion，E）过程，简称中药ADME （一）吸收 吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。 中药成分复杂，存在着可吸收和不可吸收部分，对于可吸收部分，其特点： ⚫跨膜吸收机制多样：有简单扩散，也有主动转运。 ⚫许多临床有效的中药，有效成分原形吸收较困难，致BA较低。 ⚫中药的许多成分在胃肠道即可被代谢。 ⚫除了影响化学药品吸收的诸多因素，中药多种成分之间复杂的相互作用也会 影响吸收。 （二）分布 分布是指血液中的药物到达组织、脏器的过程。 中药的体内分布情况受到诸多因素影响， 如：血浆蛋白结合率，器官血流量，组织亲和力，血脑屏障等， 除了上述影响化学药品分布的因素外，还受到中药多成分之间的相互作用以 及中药成分本身的一些特性的影响。 （三）代谢 代谢是指药物在体内所发生的化学变化，包括灭活，代谢活化，生成毒性代 谢物。 ⚫大部分药物的代谢部位主要在肝脏，中药除了肝脏代谢外，肠道菌群在口服 中药后的多成分代谢中发挥了重要作用。 ⚫中药的代谢非常广泛，代谢物体系具有复杂性。 ⚫中药在体内的多种成分可能会对代谢酶产生影响。 ⚫一些中药成分可经代谢活化，使药效或毒性增强。 （四）排泄 排泄是指血液中的药物或者代谢物排除体外的过程。 • 与化学药品相似，中药排泄可通过不同途径完成，如经粪、尿以及胆汁排泄； • 中药多成分可能会改变尿液的PH，影响药物的解离度而影响排泄； • 中药多成分还可能通过影响排泄部位转运体功能而发生相互作用，从而影响 排泄。