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第九章 清热药 Heat-clearing drugs 黄连 Rhizoma Coptidis • 毛莨科黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎. • 功效： 清热燥湿,泻火解毒. • 化学成分： 主为生物碱： 小檗碱 berberine （4-8%）， 黄连碱， 巴马汀 木兰花碱， 药根碱 berberine 甲基小檗碱 等 药理作用： 一、抗病原微生物： 1、抗菌： • 体外直接抑菌：金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、 幽门螺杆菌、白色念珠菌、霍乱弧菌、耐药痢疾 杆菌等； 逆转耐药： •小檗碱对多重耐药的大肠埃希菌有消除R-质粒作用； •小檗碱能恢复β-内酰胺类抗生素对甲氧西林耐药金 黄色葡萄球菌的抗菌活性。 •对白色念珠菌，小檗碱与氟康唑有协同作用 • 体内：抑制实验性霍乱弧菌、大肠埃希菌引起的 腹泻、死亡，抑制实验性败血症； • 单独应用黄连或小檗碱：易产生耐药 可能机制：破坏菌壁和真菌细胞膜；抑制细菌 糖、核酸、蛋白代谢。 2 、抗毒素： • 小檗碱抑制细菌毒素所致腹泻，抑制毒素引起的 肠黏膜分泌亢进。 • 但也有相反文献报道。 抑制 LPS 引发的内毒素血症： 黄连预防给药（ig）抑制LPS诱导的内毒素血症小鼠 急性肝损伤 正常对照 模型 黄连 黄连 500 mg/kg 1000 mg/kg J Ethnopharmacol. 2013 Sep 16;149(2):506-12. 3、抗流感病毒 对多种流感病毒表现出抑制作用。 二、抗炎： • 体外实验：抑制多种刺激剂诱导的上皮细胞释放IL- 1 β、TNF- α。 • 整体实验：对急性、慢性炎症模型有效，比如抑制 炎细胞浸润，抑制纤维化等 • 活性成分：小檗碱 小檗碱（ig）抑制香烟引起的急性肺损害 小檗碱 正常对照 模型 50 mg/kg Inflammation. 2013 Oct;36(5):1079-86. 小檗碱（ip）抑制香烟（4周）引起的慢性肺损害 小檗碱 小檗碱 正常对照 模型 低剂量 高剂量 Int J Clin Exp Med. 2015 Jun 15;8(6):8641-7. 小檗碱（ip）抑制香烟（4周）引起的黏液分泌增多 小檗碱 小檗碱 正常对照 模型 低剂量 高剂量 阿利辛蓝过碘酸雪夫染色 Int J Clin Exp Med. 2015 Jun 15;8(6):8641-7. 小檗碱改善2型糖尿病大鼠肠黏膜屏障（细胞间连接） 正常 模型 低 黑色箭头： 白色箭头： 细胞间连接增大 紧密连