碳青霉烯类抗菌药物临床应用比较参考幻灯片.pptVIP

碳青霉烯类抗菌药物 临床应用比较 1 碳青霉烯类抗生素概述 ? 碳青霉烯类抗菌药物 ( Carbapenems) 是抗菌 谱最广，抗菌活性最强的非典型 β - 内酰胺抗 生素，因其具有对 β - 内酰胺酶稳定以及毒性 低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主 要的抗菌药物之一 。 ? 20 世纪 80 年代开始发展，抗菌谱广、抗菌活 性强。对控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺 陷者感染发挥极其重要的作用。 2 研发史 构效关系 临床应用 主要内容 抗菌作用机制和抗菌谱 药代动力学的比较 抗菌活性的分类比较 首选临床适应症的比较 安全性、效价比比较 3 Carbopenems 天然 半合成 硫霉素 1976 年， 默克， 性质不稳定 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南等 应 用 临 床 1. 研发史 4 5 目前中国已上市的碳青霉烯类（ Inject) 抗生素 通用名称 商品名 开发单位 首先上市国家 年份 亚胺培南 Imipenem Tienam 泰能 默沙东 美国 1985 帕尼培南 (panipenem) Carbenin 克倍宁 三共 日本 1994 美罗培南 (meropenem) Mepem 美平 倍能 住友制药 深圳海滨 意大利 中国 1994 2002 6 化学结构 ? 其结构与青霉素类的青霉 环相似，不同之处在于噻 唑环上的硫原子为碳所替 代，且 C2 与 C3 之间存在不