药物相互作用与合理用药定稿.pptVIP

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* 三、影响生物转化过程 酶诱导 凡能使肝药酶活性增加或生成增多的现象。 酶抑制 凡能使肝药酶活性降低或生成减少的现象。 .,., * 影响肝微粒体酶活性的药物 苯巴比妥 水合氯醛、格鲁米特 苯妥英、扑米酮 卡马西平、保泰松 利福平、螺内酯 尼可刹米 氯霉素 西米替丁、异烟肼 三环抗抑郁药 吩噻嗪类药物 胺碘酮、红霉素 甲硝唑、咪康唑 哌唑甲酯 酶促 酶抑 .,., * 单胺氧化酶(MAO) MAO是体内灭活肾上腺素或去甲肾上腺素的专 属酶。食物中的酪胺在吸收过程中被肠壁和肝的MAO 灭活。 在服用MAOI时,若食用酪胺含量高的食物如奶酪、 红葡萄酒,香蕉等,被吸收的酪胺大量达到肾上腺素 能神经末梢,引起肾上腺素合成、释放增多,血压剧 升,产生高血压危象,可危及生命。 体内其他组织的酶系也参与药物的生物转化 .,., * 胆碱酯酶 普鲁卡因与琥珀胆碱被胆碱酯酶代谢灭活,大量 普鲁卡因竞争灭活酶,影响琥珀胆碱,加重后者对呼 吸肌的抑制作用。 .,., * 四、影响药物的排泄 肾小球滤过 肾小管分泌 肾小管重吸收 .,., * 凡影响药物与血浆蛋白结合的药物,可使肾小球滤过发生改变。 肾小球滤过 .,., * 酸性药物载体 碱性药物载体 丙磺舒 VS 青霉素 呋塞米 VS 尿酸 阿司匹林 VS 甲氨蝶呤 双香豆素 VS 氯磺丙脲 肾小管分泌 .,., * 影响重吸收的因素:药物的酸碱性和尿液的PH值。 酸性药物在酸性尿液中易被重吸收,在体内停留时间长,在碱性尿液中不易被重吸收,排出迅速。 碱性药物相反。 肾小管重吸收 .,., * 药效学方面药物相互作用 药物效应的协同作用 药物效应的拮抗作用 结果 指一种药物增强另一种药物的生理作用或药 理效应,而对药物血药浓度无明显影响。 .,., * 两种或两种以上药物联合应用时,效果等于或大于单用效果之和。 相加作用:1+1=2 增强作用:1+12 药物效应的协同作用 .,., * 两种或两种以上药物联合应用时,所产生的效应小于单独应用其中某一种药物的效应。 药物效应的拮抗作用 .,., * 机制 1、生理活性的相互作用 2、 药物在作用部位的相互作用 (1)竞争受体 (2)增敏受体 (3)改变作用部位 的递质及酶的 活力 .,., * 1、生理活性的相互作用 协同:普萘洛尔是β受体阻滞剂,奎尼丁作用于细胞膜离子通道,阻碍钠内流,钾外流,对抗心律失常有协同作用。 补钾剂与留钾利尿药合用可使血钾升高。 拮抗:利血平与麻黄碱合用,使麻黄碱失效。 .,., zx zx zx zx zx zx zx zx zx zx zx zx zx zx * 药物相互作用 与合理用药 .,., * 定义 联合用药是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。 .,., * 提高药物的疗效; 减少药物的某些副作用; 延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生,提高疗效。 .,., * 广义:某种药物的作用由于其它药物或化学物质的存在而受到干扰,使该药的疗效发生变化或产生药物的不良反应。 狭义:药物间的不良相互作用。 药物相互作用 .,., * 药物相互作用的方式 体外药物相互作用; 药代动力学方面药物相互作用; 药效学方面药物相互作用。 .,., * 体外药物相互作用 是指在患者用药前,药物相互间发生化学或物理性相互作用,使药性发生变化,即物理化学性相互作用,也称化学配伍禁忌或物理配伍禁忌。 .,., * (一)浑浊、沉淀,产生气体及变色等外观异常 (1)酸性的药物与碱性药物合用时,可发生沉淀 (2)增溶剂被稀释而析出药物结晶。 (二)外观正常,药效改变 (三)赋形剂的影响 .,., * 药代动力学方面药物相互作用 一种药物使另一种并用的药物发生药代动力学的改变,从而使后一种药物的血浆浓度发生改变。 药代动力学包括:吸收、分布、代谢和排泄。 .,., * 一、影响药物的吸收 药物在胃肠道吸收时影响因素有: pH的影响 离子的作用 胃肠运动的影响 肠吸收功能的影响 .,., * 药物的吸收主要通过被动扩散方式。药物的脂溶性决定被动扩散过程的重要因素。 酸性药物在酸性环境中解离度低,脂溶性高,易吸收;在碱性环境中吸收少。 碱性药物相反。 pH值 .,., * 离子的作用 二价或三价金属离子(钙、镁、铁、铋、铝)

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