6胆碱受体激动药7抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.pptxVIP

第六章 胆碱受体激动药 ;一、胆碱酯类;【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 【特点】 Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； Ach在体内作用广泛，选择性差。 体内被AchE迅速水解失效，故无临床实用价值;二、天然生物碱类（M）;1.对眼的作用;(1)缩瞳 匹鲁卡品 →激动瞳孔括约肌上M受体 →瞳孔括约肌收缩 →瞳孔缩小 可持续数小时或一天;(2)降低眼内压;晶状体;→激动睫状肌上M受体 →睫状肌向瞳孔 中心方向收缩 →悬韧带松弛 →晶状体变凸 →屈光度增大 →视近物清晰，远物模糊(导致近视);2.对腺体作用 较大剂量使汗/唾/泪/胃/胰/呼吸道腺体分泌增加。 3.对平及心血影小; 【临床应用】 1.青光眼 ;2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。 4.阿托品中毒的解救;【不良反应】 过量致眼痛，若吸收增多可过度兴奋M-R 注意： 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液流入鼻腔增加吸收产生副作用。;第二节 抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂）;【药物分类】 易逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类; 抑制胆碱酯酶后，