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- 2020-08-27 发布于福建
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抑制剂对酶促反应的影响
亲抑制剂对酶促反应的影响
酶的抑制剂:能使酶分子的必需基团或酶中心部位
基团的化学性质发生变化从而引起酶活力下降甚至
丧失致使酶反应速度降低起抑制作用的物质
抑制作用与变性作用是不同的。
凡可使酶蛋白变性( denaturation)而引起酶活力
丧失的作用称为失活作用。
凡使酶活力下降但并不引起蛋白变性的作用称为
抑制作用(bton
抑制作用的类型
不可逆抑制作用
可逆抑制作用
不可逆抑制作用
这类抑制剂通常以比较牢固的共价键与酶蛋白中
的基团结合而使酶失活不能用透析、超滤等物理方
法除去抑制剂而恢复酶活性。
按照不可逆抑作用的选择性不同又可分为专
性的不可逆抑制和非专一性不可抑制两类。
专一性不可逆抑制剂仅仅和活性部位的有关基团反应
非专一性不可逆抑制剂可以和一类or几类的基团反应,但
这种区别也不是绝对的因作用条件及对象等不同,某些非专
性抑制劑有时会转化产生专一性不可抑制作用。
不可逆抑制剂
①有机磷的酰化物
二异丙基磷酰氟(DFP,神经毒气)和有机磷农药。
抑制机理:与蛋白酶及酯酶活性中心Ser的OH形成磷脂键。
毒理:强烈抑制乙酰胆碱脂酶(神经毒剂)
解毒剂:PAM(解磷定)可以把酶上的磷酰基团除去。
②有机汞、有机砷化合物
抑制机理:使酶的巯基烷化。
毒理:主要与还原型硫辛
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