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- 2020-08-27 发布于湖北
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(生物科技行业)利用微生物全细胞方法通过羟基化苯乙酸衍生物和还
利用微生物全细胞方法通过α-羟基化2-苯乙酸衍生物和仍原α-酮酯制备互为对应异构体的(S)和(R)-扁桃酸衍生物
摘要:利用不同分类群的41种微生物通过对映选择法仍原苯甲酰甲酸甲酯得到(R)-扁桃酸甲酯,对映体变量中等偏高。相反,长蠕孢菌中的单加氧酶CIOC3.3316催化羟基化的2-苯乙酸甲酯得到(S)-扁桃酸甲酯。这种氧化和仍原生物转化的结合提供了壹种制备手性α-羟酸衍生物对映体的方法。
壹、简介
由于对不对称合成兴趣的逐渐增加,促进了在有机合成中生物转化方面取得了很大的进展,且且已经广泛的用于手性化合物的合成中。光学纯的α-羟酸及其衍生物是合成大量不同生物活性分子和其他精细化学药品的重要的基础。此外,扁桃酸和其衍生物已经发现是手性拆分过程中药物制剂和拆分剂的万能媒介物。由于对这些化合物产生了浓厚的兴趣,以开发了几种方法用来得到其光学纯形式。包括,动态拆分外消旋的α-羟酸酯,水解cyabohydrin以及仍原前手性的α-酮酯。然而,扁桃酸甲酯和其衍生物很难从他们对应的前手性芳香族的羧基诱导剂通过C-H氧化得到。区域和立体选择的羟基化2-苯乙酸衍生物是制备有旋光性的扁桃酸衍生物最简单的途径。然而,在合成化学中区域和立体选择羟基化有活性的C-H仍然是壹个挑战。除此之外,羟化反应可能是这类转化的壹种有效途径。
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