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第二章 植物化学成分的研究程序 O O O OH O H O OH OH OH COOH 有效成分化学结构的研究方法 Procedure 选定研究对象 收集原料、 品种鉴定 筛选活性 有活性 动物实验 制剂工业化研究 申报临床研究 （Ⅰ期临床、 Ⅱ期临床） 申报新药证书及生产批准文号 试生产 Ⅲ期临床实验（安全性考察） 正式生产 文献调研、 成分预实验、 提取 Content 1. 研究对象的确定 2. 文献资料查阅和信息收集 3. 植物化学成分的预实验 4. 植物化学成分的提取、分离、纯化和结构鉴定 5. 植物化学成分的结构改造和构效关系 第一节 研究对象的确定 ? 依据： 1. 古代医学典籍、民族医学资料或民间经验 2. 当地植物样品随机抽取 3. 植物化学分类学知识 4. 植物化学成分信息 5. 偶然的信息和意外的发现 6. 检索工具（ internet ） 第二节 文献资料查阅和信息收集 ? 主要专著和教科书 ? 主要工具书和检索工具 ? 期刊杂志 ? 网上查阅文献资料 ( 文献查阅网站、专利） ? 其他有用信息 第三节 植物化学成分的预实验 在分离活性成分前，先用几种不同极性的溶 剂分别进行提取，进行生物活性筛选，确定 哪一个溶剂提取部位有效后，再对该部位进 行各类化学成分的预试验，从而缩小预实验 的范围。 预试验的要求： 1. 预试验之前，了解植物的产地、生物学特性和分类 学鉴定，以及借助外观、色、嗅、味等对植物样 品所含成分作初步观察，以提供进一步检查的参 考。 如：甜味 可能含糖类 苷类 味酸 可能含柠檬酸 苹果酸等羟基酸 味苦 可能含有生物碱 苷类 苦味质 2. 简便快捷且尽量正确 一般试管试验 也可用纸片法 纸色谱或薄层色谱 预试验主要分两类： 一、单向预试法 仅为了测定某一特定成分。主要用水提取液、 醇提取液和石油醚提取液来进行某类成分的 检验。 二、系统预试法 对植物中的各类成分进行比较全面的定性检 查。常用递增极性的方法，依次用石油醚、 乙醚、乙醇和水等进行抽提。 ? 植物的化学成分较复杂，有些成分是植物所 共有的，如纤维素、蛋白质、油脂、淀粉、 糖类、色素等。有些成分仅是某些植物所特 有的，如生物碱类、甙类、挥发油、有机酸、 鞣质等。 冬虫夏草 ? 各类化学成分均具有一定的特性，一般可由植物 的外观、色、嗅、味等作为初步检查判断的手段 之一。 ? 如植物样品折断后，断面不油点或挤压后有油迹 者，多含油脂或挥发油； ? 有粉层的多含淀粉、糖类； ? 嗅之有特殊气味者，大多含有挥发油、香豆精、 内酯； ? 有甜味者多含糖类；味苦者大多含生物碱、甙类、 苦味质；味酸者含有有机酸；味涩者多含有鞣质 等等。 一、 预试溶液的制备 1 、 水提取液 —— 糖、多糖、有机酸、皂苷、酚类、 鞣质、氨基酸、多肽、蛋白质 2 、 乙醇提取液 —— 酚类、鞣质、有机酸、香豆素、 强心苷、黄酮、蒽醌、甾体 3 、 5%HCl- 乙醇提取液 —— 生物碱 4 、 石油醚提取液 —— 甾体、萜类、脂肪油 …… 灵芝 预试验的注意事项 1 ．根据各种成分的不同性质，选用适宜的溶剂提取， 以保证有效成分能被提取出来。 2 ．试验提取液的浓度应足以达到各该反应的灵敏 度。 3 ．试验提取液的酸碱度（ pH ）值应不致影响鉴别 反应中所需要的 pH 值。相差甚大时应事先调节。 4 ．提取液较深时，容易影响观察鉴别反应的效果， 此时可适当稀释，或进一步提纯。 5 ．鉴别反应时应注意防止多类成分的相互干扰，以免出现 假阳性，或颜色不正等情况。最好在化学鉴别的同时，做空 白试验和对照试验（用已知含某类成分的中草药或纯品做阳 性对照）。 6 ．在鉴别试验中，如果某一类成分的几个鉴别反应结果不 一致时（即有的呈阳性反应，有的呈阴性）则应进行全面分 析。首先应注意呈阳性反应的试验是否属于该类成分的专一 反应，否则应检查其他类成分能否产生该反应，从多方面加 以判断。但也应注意，某些反应只能对某一类成分中的某个 化学基团呈性反应，如检查黄酮类的盐酸 ―― 镁粉试验，它 只对黄酮类中的羟基黄酮类（黄酮醇类）反应明显，其余类 的黄酮类则