巴氯芬使用说明.ppt

LOGO 巴氯芬片使用说明 准日期:2006年12月5日 诊订日期:2009年2月1日2009年7月1日  ◆药品名称: ◆【通用名称】巴氯芬片 ◆【商品名称】力奥来素 Lioresal ◆【英文名称】 Baclofen tablets ◆【汉语拼音】 Ba ly fen pian  成份: 活性成份:巴氯芬 化学名称:β-(氨甲基)-4-氯苯丙酸。 其结构式为 ∠CH2COOH CH-NH 分子式:C10H12CINO2 分子量:213.7 ◆性状:本品为白色或略带淡黄色片。  适应症: 1被证实的适应症:适用于多发性硬化症所引起的 亚重但可逆的肌肉痉挛。(力奥来素/巴氢芬片 其他可能适用于:因感染,退行性病变,外伤或肿 瘤引起的脊髓瘁挛状态。 2限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛 (郝智/巴氯芬片) 3.本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛: 多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯型脊 髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。脑血管病、闹 性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。(枢芬/巴氯芬片)  ◆药理作用 —巴氯芬片是一种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通 过刺激 GABAB(y-氨基丁酸A型)受体,从而抑制兴奋性氨基 酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多 突触反射 巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作 用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用 主要表现为缓解反射性肌肉痉挛,以及显著缓解痛性痉挛,白 动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力,方便日常生活,导 管插入和物理治疗。 服用巴氯芬的间接作用还包括:预防和促进褥疮的治愈 改善睡眠状况(缘于痛性肌痉挛的消除),以及改善膀胱和肛门 括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。 巴氯芬能刺激胃酸的分泌。  药代动力学 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-15小时内达血浆药 物峰值浓度,平 浆峰值浓度」 别为180ng/ml、340ng/m和 650ng/m。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为 1135g×h/m、2345ng×h/m和353ng×hm,与给药剂量成比 分布 巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg,血清蛋白结合率大约为30%,脑脊 液中活性物成份的浓度大约比血浆中低85倍 代谢 巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物:无药理活性的β一 p一氯苯基)y羟基了酸 清除 血浆清 4小时,巴氯芬大部分以原型排出。在 72小时内,大约有75%的药物由肾脏排 排出,其余的药物,包5%代谢物形式通过粢使排出体舛  ◆推荐剂量 通常情况下,成年人服用巴氯芬的日最佳 剂量为30-75mg,分3-5次服用。个别 病例的日剂量最高可达到100mg/天。儿童 的开始剂量一般为0.3mg/kg/天。  中风病人对巴氯芬的耐受性通常很差,所以对于 这类病人需要格外注意。 成人 渲疗开始时的剂量应该为每次5mg,每天三次 然后根据病人反应,单次剂量可逐渐增加,每深 增加5mg,间隔三天 般来说 量平均 30-75mg 例根据需要日剂量最高可达 100ma/天 儿童 参见【儿童用药】  ◆特殊剂量说明 在治疗开始阶段,需要对病人进行密切监测 以便迅速发现某些潜在的不良反应,如全身肌无 力、肌张力突然丧大(有突然跌倒的危险)疲 对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、 肝或肾功能不全的体质虚弱病人和老年人,剂量 的壇加要特别缓慢。 长期血液透析的病人,其血浆巴氯芬的浓度会 有所增加,所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗 (约5mg/天)。  长期服用巴氯芬(超过2-3个月)者,巴氯芬应 逐渐停药,因为如果突然停药,可能会引发焦虑、 精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过 速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象, 包括増加癫痫频率和/或严重程度。 本品应在进餐时间以少量液体送服。对于成人」 全天剂量至少分三次服用;而儿童则至少分四次服 用 如果按最大推荐剂量服用6-8周,治疗效果仍不 明显,则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。