药物化学 雄激素及蛋白同化激素 雄激素.ppt

药物化学 内分泌系统药物 雄激素 重点难点 教学重点： 1.雄激素的结构改造 2.典型药物：甲睾酮 教学难点： 雄激素的结构修饰 雄甾烷类 维持雄性生殖器官及第二性征发育 具蛋白同化活性，能促进蛋白质合成和骨质形成，使肌肉生长发达，骨骼粗壮 临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾症；妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症；老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血 雄激素 雄激素的概述 1931年，科学家从15吨男性尿中提取到15mg雄素酮(Androsterone) 1935年，科学家从公牛睾丸中分离出睾酮(Testosterone)，活性为雄素酮的6－10倍。 天然雄激素 睾酮不足：作用时间短 将17β-羟基酯化，延长药效 17β-羟基丙酸 酯化 17β-羟基苯乙 酸酯化 雄激素的结构修饰 睾酮不足：易被破坏，不能口服 17α-位引入甲基，增加位阻，稳定性增加，可以口服。 17α-位引入甲基 雄激素的结构修饰 典型药物 甲睾酮 Methyltestosterone 制 作 者：林大专 制作单位：长春医学高等专科学校