肌松药的及其拮抗药.ppt

肌松药及其拮抗药 北大医院麻醉科李坚  目的 松弛骨骼肌以利气管插管和机械通气, 并为手术操作创造有利条件。 减少全麻药和吸入麻醉药的用量,提高 手术安全性。  神经肌肉解剖和生理 含有Ach囊泡 线粒体 突触裂 ACh受体 少 aT 肌纤维束 图121神经肌肉接头  各种肌松药的临床药理比较 表122各种肌松药的临床药理比较b 25%复时 去极化肌松药 珀胆碱 血浆胆碱酚酶水解 吸化肌松药 而曲库铵0.25 04-0.52.3 酯水解和霍夫曼消 顺式阿曲库铵0.05 0.15~0.215-250-60霍夫曼消除 右旋筒箭毒碱0.51 05-0.63-5 Ⅺ%经胆汁分 多库氯铵 0.0 0.05~0.084-5 经尿与胆汁原形排 戈拉碘鞍3.0 0%经肾 氯二甲箭毒0.28 0.3-0.4 8010080%~100%经 米厍氯铵 0.09 0.15-0.251.5-2.016~20血浆胆碱酯水解 洋库溴铵0.07 派库溴铵005-0.060.07~0.0855 47-134 要经尿,少量经 罗库溴铵 0.6~1.21-1.540~150 肝排出 维库溴铵 0.1~0. 80%经胆汁分泌 协同作用 泮库溴铵与右旋筒箭毒碱0.+0.150.02+0.153 泮库溴铵与氯二甲箭毒0.C2+0.00.02+0.m3~5  肌松药作用机制  去极化肌松药的阻滞作用 去极化肌松药有类似乙酰胆碱的作 用,与接头后受体结合引起膜的去 极化,从而引起肌肉收缩。 去极化肌松药不为神经肌肉接头处 的乙酰胆碱酯酶所分解,造成持续 去极化,使相邻肌膜丧失兴奋性  非去极化肌松药的阻滞作用 ●非去极化肌松药与受体上的乙酰胆碱结 合部位结合,阻止了乙酰胆碱与受体 进一步结合。 ●可逆的竞争性结合有剂量依赖性。 ●终板电位小于肌纤维动作电位的阈值, 不引起肌肉收缩。  离子通道阻滞 ●肌松剂在离子通道开放或关闭时停留于离子通 道口,阻塞离子通道,影响粒子的流通,使终 板膜不能去极化 许多药物既可阻滞受体,又可阻滞离子通道。 ●抗胆碱酯酶药增强肌松药的离子通道阻滞作用。 局麻药、阿托品和巴比妥类药也有离子通道阻 滞作用,故与肌松药合用影响其药效和时效  受体脱敏感阻滞 ●受体对激动剂开放离子通道的作用不敏感,受 体与激动剂亲和力增加,但结合复合物的解离 下降,受体复原的速率下降。 ●脱敏感受体的存在使正常功能的受体减少,神 经肌肉兴奋传递功能下降,非去极化肌松药阻 滞增强。  ●引起受体脱敏感的药物 1吸入麻醉药 2抗生素:多粘菌素B 3激动剂:乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 4抗胆碱酯酶药:新斯的明、吡啶的明 5局麻药 6巴比妥类 7钙通道阻滞药 以上药物与非去极化肌松药合用时增强其效能