药理学 解热镇痛抗炎药 U16 解热镇痛抗炎药.pptVIP

* * * * * * * * 解热镇痛抗炎药 * * 教学目标 1. 掌握解热镇痛抗炎药共性及常见不良反应。 2.掌握阿司匹林的作用、用途及主要不良反应。 3.熟悉对乙酰氨基酚、布洛芬的作用特点。 4.能进行常用解热镇痛药的用药宣传和用药指导。 * * 　解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药 （ NSAIDs） 作用机制：抑制 环氧酶（COX） →抑制前列腺素（PGs)的合成 PG广泛存在各种组织和体液中，可由多种细胞合成。 基本作用：解热、镇痛、抗炎 解热镇痛药（NSAIDs） (-) * * 共同药理作用 1．解热作用 T37℃ T37℃ 体温正常 散热? 产热? 产热? 散热? 调定点 37℃ 视前区-下丘脑前部 (PO/AH) * PGE2 合成↓ 体温调定点恢复正常 解热镇痛药 散热↑ 体温恢复正常 解热机制： 机理：抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成 使散热增加（不影响产热）→体温降至正常 不降低正常人体温 作用与环境温度无关 * * 2.镇痛作用 机制：抑制PG的合成和释放 镇痛部位---外周 中度镇痛，对慢性钝痛效果较好 对锐痛疗效差、对内脏平滑肌绞痛无效 不抑制呼吸 * * 3. 抗炎作用 作用强大、快速，用于治疗风湿性、类风湿性关节炎 苯胺类几乎无抗炎抗风湿作用 　解热镇痛抗炎药 * * 阿司匹林（Aspirin，乙酰水杨酸） 药理作用和临床应用 1.解热镇痛：慢性钝痛、发热，中等剂量(0.3～0.6g，t.i.d.)，少用 2.抗炎抗风湿：大剂量(3-5g/d)，曾为风湿性、类风湿性关节炎的首选药，现已少用 3.抗血栓形成： 小剂量(50～100mg/d)，常用 　防治缺血性心脏病 　防止脑血栓及术后血栓形成 为什么要用小剂量？ 小剂量阿司匹林抗血栓形成 小剂量: 选择性抑制血小板内血栓素A2（ TXA2 ）生成 →抑制血小板聚集，防止血栓形成。 大剂量：抑制血管内皮细胞前列环素（PGI2 ）生成 →促进血栓形成。 胃肠道反应： 最常见，直接刺激胃粘膜；抑制COX-1，PGs合成减少，降低胃粘膜的保护功能。溃疡者禁用 过敏反应： 荨麻疹,血管神经性水肿等，偶见阿司匹林哮喘。 支气管哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。 凝血障碍： 术前1周停服。 严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK 缺乏者禁用。 阿司匹林不良反应 * 水杨酸样反应： 碱化尿液，加速排泄 瑞夷(Reye)综合征： 病毒性感染伴发热的儿童、青少年偶见严重肝衰合并脑病，少见，可致死。儿童病毒性感染(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)禁用。 阿司匹林不良反应 * * 对乙酰氨基酚(扑热息痛) 解热镇痛作用与阿司匹林相当 几乎无抗炎抗风湿作用 无明显胃肠刺激作用 无瑞夷(Reye)综合征 广泛用于感冒发热、头痛、关节痛等 * * 对乙酰氨基酚(扑热息痛) 过敏反应，高铁血红蛋白血症，溶血性贫血等 大剂量或长期使用可致肝、肾损害，甚至急性中毒性肝坏死、肾衰竭 常用于复方感冒制剂，应避免重复用药 常用解热镇痛药的复方制剂 成分及含量（g ） 药物制剂 对 乙 酰 氨 基 酚 氨 基 比 林 咖 啡 因 苯 海 拉 明 氨 苯 那 敏 伪 麻 黄 碱 人 工 牛 黄 右 美 沙 芬 金 刚 烷 胺 感康 （复方氨酚烷胺片） 0 25 0.015 0.002 0.01 0.1 仁和可立克（复方氨酚烷胺胶囊） 0 25 0.015 0.002 0.01 0.1 快克（复方氨酚烷胺胶囊） 0.25 0.015 0.002 0.01 0.1 感叹号 （复方氨酚烷胺片） 0 25 0.015 0.002 0.01 0.1 吡唑酮类(毒性大，少用) 保泰松： 解热镇痛作用弱，抗炎抗风湿作用强 用于风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎 大剂量用于急性痛风 不良反应多，毒性大 　 吲哚乙酸类 吲哚美辛（消炎痛）： 最强的PG合成酶抑制剂之一 抗炎、解热、镇痛效果显著 作用机制与阿司匹林相似，不良反应多且重 用于其他药不能耐受或者疗效不佳的患者 临床主要用于抗炎和镇痛，如：急性风湿性及类风湿性关节炎 * * 芳基丙酸类布洛芬(ibuprofen) 主要治疗风湿、类风湿关节炎,胃肠道反应小，易于耐受 其缓释胶囊称“芬必得”，常用于镇痛、抗风湿等 * * 其他有机酸类吡罗昔康(Piroxicam) 强效、长效抗炎镇痛药，每日一次 主要用于风湿性、类风湿关节炎、强直性脊柱炎等，也可用于痛经、痛风的治疗 不良反应轻，有一定胃肠道反应 环氧酶分型及其抑制效应 COX-1 结构酶（正常细胞酶） →维持正常生理功能