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青霉素类2016712
By:陈萍萍
内酰胺环
青霉素类∈β内酰胺类抗生素
内酸胶类抗生素
人头菌素类
非典型
B-内酰胺类
青霉素类
B-内酰胺
酶抑制剂
β内酰胺类抗生素
作用于细菌菌体内的言霉素结合蛋自(PBPs
抑制细菌细胞壁合成
作用机制
菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解
同时借助细菌的三酶,溶解菌体而产生抗菌作用
内酰胺类抗生素
耐药机制
与药物结合3
改变菌膜
通透性
缺乏自溶酶
生水解酶
增强
2改变P
4药物外排
6
青霉素的基本化学结构
侧链:母核=噻唑环+β内酰胺环
H
6-APA
分类
窄谱/耐酶青)广谱青)抗假单胞抗G杆菌
青霉素类丿\霉素类丿霉素类(菌青霉素
青霉素
羧苄西林
青霉素G
甲氧西林
氨苄西林
氯唑西林
阿莫西林
哌拉西林
美西林
青霉素G钾
海他西林
磺苄西林
氟氯西林
呋苄西林
替莫西林
青霉素G钠
苯唑西林
美坦西林
替卡西林匹美西林
青霉素∨萘夫西林氨西林洛西林
双氯西林
匹氨西林
美洛西林
巴氨西林
阿帕西林
Part 1窄谱青霉素类
青霉素GS青霉素V
内容项目
青霉素G
青霉素V
化学性质
不耐酸,不耐热,溶于水后极不稳定
耐酸
吸收肌内注射,吸收迅速完全,Tpa05-1h口服吸收好,60%由十二指肠吸收,
a45mn,食物可减少药物吸收,
体内过程分布主要分布在细胞外液,广泛分布全身各部位血浆蛋白结合率约809
全部以原形经尿排泄,约10%经肾小球滤过肾排泄率为20-40%,约30%经肝脏
排泄排除,90%经肾小管排除。T105-1.0h代谢。T112h
大多数G球菌溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌、表皮萄萄
抗菌谱G杵蔺白喉棒状杆菌、炭痘杆菌、产气夹楼菌、破伤风菌,、乳酸杆菌
G球菌脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌
抗菌作少数G杆菌流感杆菌、百日咳鲍特菌
用很强)
螺旋菌、放线杄菌梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杄菌
临床应用
为治疗敏感的G球菌和杆菌、G球菌及螺用于轻度敏慼菌感染、恢复期的巩固
旋体所致感染的首选药国彐
治疗和防止感染复发的预防治疗
不良反应变态反应、赫氏反应、神经反应
相互作用
Parto
耐酶青霉素类
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