糖皮质激素核心对比PPT参考.pptVIP

临床常用的全身糖皮质激素对比  V果素糖皮质激素发展史 1855 Thomas Addison确定了肾上腺以及某些相关功能障 碍的后果 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 30年代晚期·普强公司分离出可的松 1953 普强公司向市场推出氢化可的松 1957 普强公司上市甲强龙及美卓乐③ 辉瑞合并法玛西亚普强,甲强龙一明星产 全球处方量第一的糖皮质激素 唯一适用于冲击治疗的激素类药物 更快,更强,更安全  V果糖皮质激素的基本结构及变异 21 CH2 OH OH →cH3 更快,更强,更安全  V实素化学结构式突破的利益 c6甲基化 强亲脂性,快速到达作用靶位 羟基化 C=o 迅速穿透细胞膜 易穿透血脑屏障(亲脂性) =c2双键 受体亲和力更强更易进入细胞内 C未氟 c6甲基化 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透,靶器官浓度高 甲基化 cH甲强龙美卓乐 C1羟基化 需肝脏转换 c=C2双键 盐皮质激素活性减弱,水钠潴留少 线性药代动力学特点 可更好的预测体内药物有效浓度 c未氟化 对HPA轴抑制作用弱,肌肉毒性少 合适的生物半衰期 隔日给药体内糖皮质激素分逊节律与生理状况下基水一致 更快,更强,更安全  甲强龙美卓乐° 疗效与安全性出色结合的糖皮质激素 与氢化可的松比较 与强的松