化学制药技术 化学制药技术研究对象和内容 化学制药工艺学 教材.doc

PAGE 125 导学内容提要：本章主要介绍化学制药工艺学研究的对象、内容、任务。国内外制药工业发展的概况及化学制药工业的特点。学习目标：了解化学制药工艺学研究的对象、内容、任务；熟悉国内外制药工业发展的概况；掌握化学制药工业的特点。 导学 内容提要：本章主要介绍化学制药工艺学研究的对象、内容、任务。国内外制药工业发展的概况及化学制药工业的特点。 学习目标：了解化学制药工艺学研究的对象、内容、任务；熟悉国内外制药工业发展的概况；掌握化学制药工业的特点。 重点难点：化学制药工业的特点。 第一节 化学制药工艺学研究的对象、内容和任务 一、化学制药工艺学研究的对象 原料药解热镇痛药－扑热息痛的合成反应过程如下： 原料 中间体 中间体 产品 化学制药工艺学研究的对象是：从原料开始，探讨工业生产过程中工艺条件的选择和使用，以及实行生产过程和工艺条件最优化的一门学科。工艺条件包括原料的质量、各物料的投料比、反应溶剂的种类、副反应和控制副反应发生的方法、反应温度、压力、催化剂、反应时间和反应终点的控制、中间体的质量和分离方法、产品的提纯和精制方法等。 二、化学制药工艺学研究的内容 化学制药工艺学研究的内容包括： 1.化学原料药生产工艺路线的选择和工艺条件的改革 工艺路线的选择包括：原料、设备、安全生产和环保、反应方式和反应类型等的选择；工艺条件改革包括：改革的思路和生产中经常使用的改革途径。 2.探讨工艺条件对化学反应的影响 探讨生产中配料比、浓度、反应温度、压力、溶剂、时间、加料次序等工艺条件对化学反应的影响，选择最佳工艺条件。 3.中试放大 介绍中试放大的方法，注意问题。 4.简述典型药物的相关知识 即合成路线、原理、工艺过程、工艺流程图等。 三、化学制药工艺学研究的任务 通过本课程的学习，使学生了解化学制药工业的特点；熟悉化学制药工艺的内容；掌握常见化学药品、中间体、特殊原料的生产工艺过程、基本操作方法和简单的工艺计算。培养学生发现问题、分析问题和解决问题的能力。 第二节 国内、外化学制药工艺的发展概况 一、国外化学制药工业发展的概况 当前世界化学制药工业发展趋向为：高技术、高质量、高速度、高投入、高效益。其中高技术是核心，高质量是保证。 课堂互动我国较大的制药企业有哪些？(一)高技术 课堂互动 我国较大的制药企业有哪些？ 随着科技的发展和生活水平的提高，人们要求使用的药品是高效、特效、速效、长效、质量稳定、毒性小的化合物。为满足要求，需要对产品不断进行更新换代，淘汰老品种，开发新品种，而新品种的开发需要新技术、新设备、新工艺的支持。国外出现了一批设备精良、工艺先进、操作 人员素质高，使用大量高、新技术的医药企业，如美 国施贵宝公司、史克公司、辉瑞公司、英国葛兰素公 司、德国拜耳公司、日本山之内制药株式会社、武田 公司等。目前技术占领先地位的制药大国有美国、日本、德国。 (二)高质量 医药工业是一特殊行业，药品是特殊商品，所以药品从研究开发、临床试验、新药审批、质量标准、生产管理，到流通销售和使用，均制定了严格的法律、法规和管理制度。成品药有国家法典－药典检测保证；生产过程和流通销售各国均有《药品生产质量管理规范》（GMP）、《药品经营质量管理规范》（GSP）等一系列法规文件，用法律的形式为药品的质量提供了保证。 (三)高速度 信息已成为制药企业振兴和发展的中心环节，无论是新药开发、工业生产、市场销售、远景规划都需要信息支持。所以当今的现代化医药企业非常重视科技信息，重视了科技信息就是保证了企业发展的速度。 (四)高投入和高效益 药品属于高科技产品，新药开发倍受重视，世界各国对新药开发的投入越来越大，难度越来越高。80年代初，开发一个一类新药的平均费用约为1亿美元；90年代末，开发一个一类新药的平均费用约为9亿美元。而新药是高附加值的产品，有大的投入，就有高的回报。 相关链接国外制药产品发展的趋势为：生物技术药物 绿色药物 蓝色药物 提高合成药技术水平 加强环境保护 相关链接 国外制药产品发展的趋势为：生物技术药物 绿色药物 蓝色药物 提高合成药技术水平 加强环境保护 二、国内化学制药工业发展的概况 20世纪80年代以来，在市场经济的推动下，中国制药工业步入了快速发展的黄金阶段，医药产业规模不断扩大，工业生产增长速度和商业销售增长速度远远超过国家整个工业和商业的增长速度。 化学原料药是中国医药行业的优势品种，目前，我国生产的化学原料药品种达1783个，在世界卫生组织（WHO）颁布的230个基本药物中，约90%的品种中国均能生产。生产工艺方面，在引进吸收国外先进工艺的基础上，结